[发明专利]包含α-硫辛酸(衍生物)的延时释放剂型无效
申请号: | 00813700.5 | 申请日: | 2000-09-29 |
公开(公告)号: | CN1377267A | 公开(公告)日: | 2002-10-30 |
发明(设计)人: | H·舒鲍尔;I·皮斯切尔;A·波恩考普-施努尔赫 | 申请(专利权)人: | SKW特罗斯特贝格股份公司 |
主分类号: | A61K31/385 | 分类号: | A61K31/385;A61K9/20 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 刘明海 |
地址: | 德国特罗*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 辛酸 衍生物 延时 释放 剂型 | ||
1.一种延时释放剂型,包含
(a)一种或几种产生阳离子的聚合物,
(b)α-硫辛酸或/和一种它的衍生物和
(c)至少一种不同于(b)的酸。
2.权利要求1的延时释放剂型,特征在于组分(b)包含一种外消旋的α-硫辛酸,一种对映体纯的R-(+)-或S-(-)-α-硫辛酸或其混合物。
3.权利要求1的延时释放剂型,特征在于组分(b)包含一种外消旋的二氢硫辛酸,一种对映体纯的(+)-二氢硫辛酸或(-)-二氢硫辛酸或其混合物。
4.权利要求1-3任一项的延时释放剂型,特征在于α-硫辛酸或二氢硫辛酸是完全或部分以其盐的形式存在。
5.权利要求4的延时释放剂型,特征在于α-硫辛酸或二氢硫辛酸的盐包含来自碱金属或碱土金属的阳离子。
6.权利要求4的延时释放剂型,特征在于α-硫辛酸或二氢硫辛酸的盐包含来自铁,铜,锌,钯,钒和硒的阳离子。
7.权利要求4的延时释放剂型,特征在于α-硫辛酸或二氢硫辛酸的盐包含有机阳离子,特别是开链或环胺化合物,例如苄胺,二异丙胺,三乙胺或环己基胺,和络合阳离子,任选带有金属中心原子,例如铁(III)、铬(III)或钴(II)和中性,阳离子或阴离子配体如水,氨,羰基,氰基或亚硝基或氧代阳离子如氧代钒(V)(VO2+)或氧代钒(IV)(VO2+)。
8.权利要求1-7任一项的延时释放剂型,特征在于组分(a)包含一种产生阳离子的聚合物,选自脱乙酰壳多糖(聚-D-葡萄糖胺)或脱乙酰壳多糖盐(如脱乙酰壳多糖盐酸盐,醋酸盐或谷氨酸盐),聚-L-赖氨酸,基础凝集素(糖蛋白,例如来自抽提物如植物血球凝集素)或其他基础多肽,多糖(如氨基己糖)或植物,动物或合成的生物聚合物,或其任意混合物。
9.权利要求1-8任一项中的延时释放剂型,特征在于产生阳离子的聚合物的含量为0.1-90%,特别是5-50%重量,每种都基于延时释放剂型中组分(a),(b)和(c)的重量。
10.权利要求1-9任一项的延时释放剂型,特征在于α-硫辛酸组分以0.1-99%的含量存在,特别是20-90%重量,每种都基于延时释放剂型中组分(a),(b)和(c)的重量。
11.权利要求1-10任一项的延时释放剂型,特征在于酸组分(c)包含有机或无机Brnstedt酸,特别是乙酸,盐酸或谷氨酸。
12.权利要求1-10任一项的延时释放剂型,特征在于酸组分(c)包含有机或无机Lewis酸,特别是二氧化碳,Ca2+,Fe2+。
13.权利要求1-10任一项的延时释放剂型,特征在于酸组分(c)包含一种络合酸,特别是六水合铝(III)[Al(H2O)63+]或六氰基铁(II)酸[H4(Fe(CN6)]。
14.权利要求1-10任一项的延时释放剂型,特征在于酸组分(c)包含一种聚合酸,特别是多磷酸(PPA),一种同多酸,如七钼酸(H6Mo7O24),或杂多酸,如十二钨磷酸(H3[PW12O40])。
15.权利要求1-14任一项的延时释放剂型,特征在于酸组分(c)以0.001-80%重量存在,特别是0.1-50%重量,特别优选1.0-25%重量,每种都基于延时释放剂型中组分(a),(b)和(c)的重量。
16.权利要求1-15任一项的延时释放剂型,特征在于还含有配剂辅剂如充填剂,润滑剂,助流剂,脱模剂,增塑剂,发泡剂,稳定剂,着色剂,膨胀剂,粘合剂,崩解剂,润湿剂,流动剂或防粘剂。
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