[发明专利]制备二肽的方法以及该方法的中间产物无效
| 申请号： | 00814737.X | 申请日： | 2000-09-08 |
| 公开（公告）号： | CN1382155A | 公开（公告）日： | 2002-11-27 |
| 发明（设计）人： | W·H·J·贝斯藤;Q·B·布罗克斯特曼;M·J·M·普劳姆 | 申请（专利权）人： | DSM有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/06 | 分类号： | C07K5/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 姜建成 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 二肽 方法 以及 中间 产物 | ||
1.一种制备下式1的二肽的方法，其中G为保护基，N保护性L-亮氨酸在活化剂存在下与L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺偶合，该方法的特征在于甲酰基用作保护基。
2.根据权利要求1的方法，其中L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺的对映体过量大于98％。
3.根据权利要求1或2的方法，其中N-甲酰基-L-亮氨酸的对映体过量大于98％。
4.根据权利要求1-3任意一项的方法，其中获得的N-甲酰基-L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺接着进行一次或多次结晶。
5.根据权利要求1-4任意一项的方法，其中随后将获得的二肽去甲酰化。
6.根据权利要求5的方法，其中随后将获得的L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺进行一次或多次结晶。
7.根据权利要求5或6的方法，其中随后将所述L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺与取代或未取代的α-巯基羧酸偶合形成相应的N-α-任选取代的巯基羧基-L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺。
8.N-甲酰基-L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺。
9.N-甲酰基-L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺，该二肽中的N端氨基酸的对映体过量大于80％。
10.N-甲酰基-L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺，该二肽中的N端氨基酸的对映体过量大于98％。
11.根据权利要求9或10的N-甲酰基-L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺，其非对映体过量大于80％。
12.根据权利要求11的N-甲酰基-L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺，其非对映体过量大于98％。
13.根据权利要求8-12任意一项的N-甲酰基-L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺在制备药物中的用途。
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