[发明专利]新避孕药及其制法有效

专利信息
申请号: 00814786.8 申请日: 2000-10-24
公开(公告)号: CN1382054A 公开(公告)日: 2002-11-27
发明(设计)人: J·帕里斯;J·L·托马斯 申请(专利权)人: 泰拉梅斯实验室
主分类号: A61K31/57 分类号: A61K31/57;A61P5/30
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 钟守期,王其灏
地址: 摩纳哥*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 避孕药 及其 制法
【说明书】:

在避孕手段当中,应用最广、最有效的是荷尔蒙合剂(hormonecombinations),它们按照三种不同的机理起作用,即,按重要性依次是:

-抑制促性腺功能,它阻止脑垂体分泌FSH和LH,从而防止卵泡的成熟及对产卵至关重要的LH排卵高峰的出现;

-改变宫颈蛋白质粘液的分泌和生化性质,使游动精子无法透过它;

-抑制子宫粘膜的发育,使之变得不适合卵的植入。

在迄今用于避孕的雌激素-促孕激素合剂(oestro-progestativecombinations)中,促性腺功能的抑制主要靠一种合成雌激素——炔雌醇组成的雌激素成分起作用。通过同时使用19-呋喃丙酸去甲睾酮(19-nor-testosterone)衍生物,该促孕成分(progestativefraction)增强了此种排卵抑制作用,同时也保证了对宫颈蛋白质粘液和子宫内膜的外周避孕作用。

然而,目前有的雌激素-促孕激素避孕合剂的使用却存在重大缺陷。

炔雌醇对肝功能具有非常强的影响;这主要反映在凝固因子合成的紊乱和血浆脂指标的异常(Bonar等人,1987;Meade,1988;Lindberg等人,1989;Von Shoultz等人,1989;Daly和Bonnar,1990;Burkman,1997;Spitzer,1997)。因此,雌激素-促孕激素避孕药的使用对处于危险中的妇女(患有循环系统病症的妇女、处于绝经前后的妇女和吸烟的妇女等)则存在问题。考虑到该促孕成分经常存在残余雄激素活性,会进一步加剧炔雌醇的不利影响,因此这种影响变得越发明显(Bonnar,1987;Sabra and Bonnar,1983;Bonnar等人,1987)。

目前使用的雌激素-促孕激素避孕药的促孕成分通常由19-呋喃丙酸去甲睾酮衍生物组成,后者如同炔雌醇一样,对肝功能、脂指标和血管都具有负面影响。尽管这一点尚未明确地证实,但最新的19-呋喃丙酸去甲睾酮衍生物,即所谓第三代促孕激素(progestative),已被怀疑诱导血栓(thromboembolic)发病率的增加(O’Brien,1999)。

为避开炔雌醇的缺点,19-呋喃丙酸去甲睾酮衍生物偶尔单独用于避孕,有两种模式:

-采用低剂量,而在此种情况下,避孕作用则是由促孕药剂的外周效应(peripheral effect)保证的;对此的解释是,对排卵的抑制不是恒定的,因为低剂量促孕剂非常经常容许卵泡的发育以及,在某些情况下,容许雌二醇内分泌量的增加;或者

-采用高剂量,以便肯定地抑制排卵,然而危险是造成雌激素低下(不足),因此限制了它们在年轻妇女中的应用。

总之,若能有一种雌激素-促孕激素合剂,能如同目前使用的那些一样有效,却又没有它们的副作用,那将是有用的。

为此,要做到以下各项显然非常容易:

-用由卵巢分泌的、毒性远小于EE的(Buckman等人,1980;Bergink等人,1981;Lindberg等人,1989),但却是弱抗促性腺素的(Hirvonen,1995)荷尔蒙17β-雌二醇(E2)代替炔雌醇(EE)。尽管做过许多尝试,但是迄未获得任何可供妇女使用的产品。大致地说,抗排卵效果虽已明显地取得,但是许多失败事例,大多由于对月经周期控制不当,出现血斑(spotting)和经间期流血,因而导致该方法不可接受。

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