[发明专利]二芳基烯炔无效
申请号: | 00815197.0 | 申请日: | 2000-11-01 |
公开(公告)号: | CN1387507A | 公开(公告)日: | 2002-12-25 |
发明(设计)人: | 伊恩·埃格尔;珍妮弗·弗雷;梅思文·艾萨克 | 申请(专利权)人: | NPS埃勒利科斯公司 |
主分类号: | C07C229/00 | 分类号: | C07C229/00;A61K31/21 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王维玉,丁香兰 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二芳基烯炔 | ||
1.化学式I的化合物,其盐,溶剂化物或水合物:其中:
Ar1和Ar2独立地选自芳基,该芳基选择性地由最多达五个取代基取代,这些取代基独立地选自由烷基,烷氧基,环烷基,环烷基氧基,杂环烷基,杂环烷基氧基,烷酰基,烷硫基,芳烷基,芳烷基氧基,芳氧基烷基,芳氧基烷氧基,环烷基取代的烷基,环烷基氧基取代的烷基,环烷基取代的烷氧基,环烷基氧基取代的烷氧基,杂环烷基取代的烷基,杂环烷基氧基取代的烷基,杂环烷基取代的烷氧基,杂环烷基氧基取代的烷氧基,芳硫基,芳烷基硫基,芳硫基烷基,芳烷基烷硫基,卤素,NO2,CF3,CN,OH,亚烷二氧基,SO2NRR′,NRR′,CO2R(这里R和R′独立地选自H和烷基组成的组)组成的组,并且第二芳基也由如上的取代基取代;
R1选自H和烷基组成的组;
R2选自H,烷基和苄基组成的组;
R3选自CO2R,CONRR′,CONH(OH),COSR,SO2NRR′,PO(OR)(OR′)和四唑基组成的组,其中R和R′独立地选自H和烷基组成的组。
2.按照权利要求1的化合物,其中Ar1是芳基,其选择性地被独立地选自卤素、NO2、CF3、CN、OH、SO2NRR′、NRR′、CO2R(这里R和R′独立地选自H和烷基)以及化学式为R″-(X)n-的取代基中的最多达三个取代基取代,其中n是0或1;
X是CH2或杂原子;
R″是H,烷基和被独立地选自烷基、卤素、NO2、CF3、CN、OH、SO2NRR′、NRR′和CO2R(这里R和R′独立地选自H和烷基组成的组)的最多达3个取代基选择性取代的芳基。
3.按照权利要求2的化合物,其中Ar1是苯基。
4.按照权利要求2的化合物,其中Ar1是取代的苯基。
5.按照权利要求4的化合物,其中Ar1是由选择性取代的五元芳基取代的苯基。
6.按照权利要求5的化合物,其中所述的五元芳基带有至少一个杂原子。
7.按照权利要求6的化合物,其中Ar1所述的五元芳基是3-呋喃基。
8.按照权利要求7的化合物,其中Ar1是4-(3-呋喃基)苯基。
9.按照权利要求7的化合物,其中Ar1是4-(3-噻吩基)苯基。
10.按照权利要求7的化合物,其中Ar1是4-(1-吡咯基)苯基。
11.按照权利要求4的化合物,其中Ar1是低级烷基取代的苯基。
12.按照权利要求11的化合物,其中Ar1是4-(烷基)-苯基。
13.按照权利要求12的化合物,其中所述烷基选自甲基、乙基、正丙基、异丙基和正丁基。
14.按照权利要求1的化合物,其中Ar1是亚烷二氧基苯基。
15.按照权利要求14的化合物,其中Ar1是亚甲二氧基苯基。
16.按照权利要求15的化合物,其中Ar1是3,4-亚甲二氧基苯基。
17.按照权利要求1的化合物,其中Ar1是苯并稠合芳基。
18.按照权利要求17的化合物,其中Ar1是碳环。
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