[发明专利]烟碱性受体激动剂的正调节剂

权利要求书

1.一种式I化合物或其对映体及其药学上可接受的盐：其中：

R¹和R³独立地是氢或C₁-C₄烷基；

R²是氢、C₁-C₄烷基或CH₂CN；

R⁴是氢、C₁-C₄烷基、C₂-C₄链烯基、C₂-C₄炔基、CH₂C(W)＝CH₂、(CH₂)_nAr、CH₂CH＝CHAr、CH₂COPh、CH₂CONHAr、C(U)NH(CH₂)_mAr或(CH₂)_dY(CH₂)_eAr；

U是氧或硫；

W是卤素；

X和Y独立地是O、S或NR⁵；

R⁵是氢、C₁-C₄烷基、C₂-C₄链烯基；或R³和R⁵一起形成一个环；

n和m独立地为0-4；

d为1-3；

e为0-1；

Ar是苯基、萘基或者含有0-4个氮、0-1个硫和0-1个氧的5元或6元杂环；

Ar可任选地用选自以下的一个或更多个取代基取代：氢、卤素、C₁-C₄烷基、C₂-C₄链烯基、C₂-C₄炔基、CN、NO₂、CF₃、OR⁶、NR⁷R⁸、COOR⁹；

R⁶、R⁷和R⁸独立地为氢、C₁-C₄烷基、芳基、杂芳基、C(O)R¹⁰、C(O)NHR¹¹、SO₂R¹²；或R⁷和R⁸一起可以是(CH₂)_jQ(CH₂)_k，其中：

Q是O、S、NR¹³或一个键；

j是2-4；

k是0-2；

R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³独立地为氢、C₁-C₄烷基、芳基或杂芳基。

2.权利要求1的化合物，所述化合物是：5-肉桂基氧基吲哚；5-苄氧基吲哚-3-乙腈；5-(2-苯氧基乙氧基)吲哚；5-(2-萘基甲氧基)吲哚；5-苯基氨基甲酰基甲基吲哚；1-糠基-3-(5-吲哚基)-2-硫脲；或其对映体及其药学上可接受的盐。

3.一种用于治疗的权利要求1或权利要求2的化合物。

4.一种药用组合物，所述药用组合物包含与惰性、药学上可接受的稀释剂或载体混合的权利要求1或权利要求2中限定的化合物。

5.权利要求4的药用组合物，所述药用组合物还包含一种烟碱性受体激动剂。

6.用于治疗或预防人类疾病或病症的权利要求4或权利要求5的药用组合物，所述疾病或病症是其中所述化合物有能力增强烟碱性受体激动剂效力的疾病或病症。

7.用于治疗或预防精神病或智力减低疾病的权利要求4或权利要求5的药用组合物。