[发明专利]新型IL－8受体拮抗剂

权利要求书

1.衍生自吲哚的化合物，其特征是选自

i)下式I的化合物

其中：

X为双键-C＝C-或硫原子；

R₁为卤素、硝基、三氟甲基或C₁-C₃烷基；

R₂、R₃及R₄各为独立的氢原子、卤素、C₁-C₃烷基、硝基、三氟甲基或氰基，或R₂及R₃与其所连接的芳香环共同形成稠合芳香环；及n等于2或3；和

ii)式I化合物的酯及所述化合物与无机或有机碱所形成的加成盐。

2.根据权利要求1的衍生自式I所示的吲哚的化合物，其中X为双键-C＝C-，其特征是选自：

i)下式Ia的化合物

其中：

R₁为卤素、硝基、三氟甲基或C₁-C₃烷基；

R₂和R₃各为独立的氢原子、卤素、C₁-C₃烷基，或其与所连接的苯环共同形成稠合芳香环；和

n等于2或3；和

ii)式I化合物的酯及所述化合物与无机或有机碱所形成的加成盐。

3.根据权利要求1或2的化合物，其特征在于R₂为氢原子、氯原子、氟原子或甲基、R₃为氯原子或氟原子，及R₄为氢原子。

4.根据权利要求1的化合物，其特征在于X为双键-C＝C-，及R₂和R₃与其所连接的苯环共同形成萘基。

5.根据权利要求2的化合物，其特征在于R₂及R₃与其所连接的苯环共同形成萘基。

6.根据权利要求1-5中任一项的化合物，其特征在于R₁为氯原子。

7.一种治疗组合物，其特征在于含有与至少一种生理学上可接受的赋型剂结合使用的至少一种权利要求1-6中任一项所述的衍生自式I吲哚的化合物或其盐。

8.根据权利要求1-6中任一项所述的衍生自式I吲哚的化合物或其加成盐的用途，所述化合物或其加成盐用于制备用于治疗或预防与IL-8和/或相同家族趋化因子过度表达有关的疾病的药物。