[发明专利]制备克拉霉素的方法无效
申请号: | 00816126.7 | 申请日: | 2000-11-23 |
公开(公告)号: | CN1399642A | 公开(公告)日: | 2003-02-26 |
发明(设计)人: | 徐贵贤;成美罗;金南斗;李宽淳 | 申请(专利权)人: | 韩美药品工业株式会社 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 林晓红 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 克拉 霉素 方法 | ||
1.制备分子式(I)的克拉霉素的方法,所述方法包括下列步骤:
(a)使分子式(II)的红霉素A N-氧化物与甲基化试剂反应,得到分子式(III)的6-O-甲基红霉素A N-氧化物;以及
(b)用还原剂处理步骤(a)中得到的6-O-甲基红霉素A N-氧化物,得到克拉霉素:
2.权利要求1的方法,其中步骤(a)在碱的存在下,在-15至40℃的温度范围内,在有机溶剂中进行。
3.权利要求1的方法,其中甲基化试剂选自溴代甲烷、碘代甲烷、硫酸二甲酯、对甲苯磺酸甲酯、甲磺酸甲酯以及它们的混合物。
4.权利要求1的方法,其中基于红霉素A N-氧化物的量,甲基化试剂的量在1至3当量的范围内。
5.权利要求2的方法,其中有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲亚砜、环丁砜、N,N,N′,N′,N″,N″-六甲基磷酰胺、四氢呋喃、1,4-二噁烷、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷、2-甲氧基乙醚、2-乙氧基乙醚、1,2-二(2-甲氧基乙氧基)乙烷、四甘醇二甲醚、丙酮、乙腈或它们的混合物。
6.权利要求2的方法,其中碱选自碱金属氢化物、氢氧化物、烷氧化物以及它们的混合物。
7.权利要求2的方法,其中基于红霉素A N-氧化物的量,碱的量在0.9至2当量的范围内。
8.权利要求1的方法,其中还原剂选自氢化催化剂存在下的氢;与氢氧化钾组合的镍-铝合金(Ni-Al合金);甲酸或乙酸存在下的金属锌;碲化氢钠(NaTeH);碘化钐(SmI2);二氯化锡(SnCl2);六丁基二锡(Bu3SnSnBu3);环己烯和四氧化锇(OsO4);以及硫酸亚铁;NaHSO3;Na2SO3;Na2S2O3;Na2S2O4;Na2S2O5;Na2S2O6;KHSO3;K2S2O3;K2S2O5;以及它们的混合物。
9.权利要求1的方法,其中还原剂为二氯化锡(SnCl2)、六丁基二锡(Bu3SnSnBu3)、与氢氧化钾组合的镍-铝合金或Raney镍或氧化铂(PtO2)催化剂存在下的氢。
10.分子式(III)的6-O-甲基红霉素A N-氧化物:
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