[发明专利]改进的透皮避孕药传送体系及方法

权利要求书

1.一种改进的透皮避孕药传送体系，包括衬里层，其中透皮传送的可控制生育的雌性激素和孕酮基本上不能透过衬里层，和附着在衬里层上的粘性聚合物基质，其中的改进包括衬里层的组分中含有约0-约10重量％的保湿剂/增塑剂，约10-约60重量％的皮肤渗透增强剂组合物，该组合物是比例约为2.0∶1∶1∶0.8至6∶1∶1∶0.8的二甲亚砜，乳酸的脂肪(C₈-C₂₀)醇酯，乳酸的低级烷基(C₁-C₄)酯和癸酸的混和物，以及可控制生育的有效量的雌性激素和孕酮激素，其中所说激素至少能提供20mcg的左炔诺孕酮和10-50mcg的乙炔基雌二醇的最低每日有效剂量。

2.权利要求1的透皮避孕药传送体系，其中聚合物基质含聚丙烯酸酯粘性共聚物。

3.权利要求2的透皮避孕药传送体系，其中聚丙烯酸酯粘性共聚物含丙烯酸2-乙基己酯单体。

4.权利要求3的透皮避孕药传送体系，其中聚丙烯酸酯粘性共聚物还包括约3至60％重量/重量的乙酸乙烯酯。

5.权利要求4的透皮避孕药传送体系，其中粘性聚合物基质的横截面尺寸在约10至300微米之间。

6.权利要求2的透皮避孕药传送体系，其中聚丙烯酸酯粘性共聚物占粘性聚合物基质重量的约20至约70重量％。

7.权利要求1的透皮避孕药传送体系，其中乳酸的脂肪醇酯是乳酸月桂酯。

8.权利要求7的透皮避孕药传送体系，其中乳酸的低级烷基酯是乳酸乙酯。

9.权利要求8的透皮避孕药传送体系，其中二甲亚砜，乳酸月桂酯，乳酸乙酯和癸酸的存在比例约为4∶1∶1∶0.8。

10.权利要求1的透皮避孕药传送体系，其中雌性激素选自17β-雌二醇和乙炔基雌二醇并且所述孕酮激素是左炔诺孕酮。

11.权利要求10的透皮避孕药传送体系，其中雌性激素是乙炔基雌二醇并且所述孕酮激素是左炔诺孕酮。

12.权利要求11的透皮避孕药传送体系，其中至少在1天以上到约1周的期间内可以每天通过皮肤传送至少约10mcg乙炔基雌二醇，但不能高于50mcg；至少在1天以上到约1周的期间内可以每天通过皮肤传送至少约30mcg左炔诺孕酮。

13.权利要求1的透皮避孕药传送体系，其中保湿剂/增塑剂是聚乙烯吡咯烷酮/乙酸乙烯酯。

14.权利要求13的透皮避孕药传送体系，其中聚乙烯吡咯烷酮/乙酸乙烯酯混合物中含约60％重量/重量的聚乙烯吡咯烷酮和约40％重量/重量的乙酸乙烯酯。

15.权利要求1的透皮避孕药传送体系，其中用于皮肤的贴片的大小选自7.5cm²，10cm²和12.5cm²。

16.权利要求15的透皮避孕药传送体系，其中贴片大小为10cm²。

17.一种对需要治疗的患者的皮肤使用透皮避孕药传送体系而控制生育的方法，该传送体系包括：a)衬里层，透皮传送的控制生育的雌性激素和孕酮不能渗透通过该层，和b)附着在所说衬里层上的粘性聚合物基质，其含约0至约10重量％的保湿剂/增塑剂，约30至约60重量％的皮肤渗透增强剂的组合物，该组合物是比例约为2.0∶1∶1∶0.8到约6∶1∶1∶0.8的二甲亚砜，乳酸的脂肪(C₈-C₂₀)醇酯，乳酸的低级烷基(C₁-C₄)酯和癸酸的混和物，以及可控制生育的有效量的雌性激素和孕酮激素，其中所说激素至少能提供所述激素的最低有效日剂量以得到控制生育的效果，该传送体系能在一段控制生育所要求的期间内的连续几个月经周期中的每一月经周期的前三周提供最低有效剂量的左炔诺孕酮和乙炔基雌二醇。

18.权利要求17的方法，其中粘性聚合物基质含聚丙烯酸酯粘性共聚物。

19.权利要求18的方法，其中聚丙烯酸酯粘性共聚物含丙烯酸2-乙基己酯单体。