[发明专利]具有抗神经缺血缺氧损伤作用的胺衍生物及其在医药学中的应用有效
申请号: | 01101655.8 | 申请日: | 2001-01-19 |
公开(公告)号: | CN1365966A | 公开(公告)日: | 2002-08-28 |
发明(设计)人: | 汪海;杨日芳;龙超良;恽榴红;崔文玉;王林;冯华松;高企秀;路新强;李福林;胡刚;刘立军;唐性春;赵如胜;闫远 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
主分类号: | C07C211/08 | 分类号: | C07C211/08;C07C211/17;C07C211/09;C07C211/18;C07C229/06;C07C233/64;C07C215/00;C07C311/17;C07D213/82;C07C209/18;C07D233/44;C07D295/15;C07D263/28;C07D277/18;C07D401/04;C07D405/04;A61K31/13;A61K31/16;A61K31/44;A61P25/00;A61P9/10;A61P9/12;A61P43/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 100850*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 神经 缺血 缺氧 损伤 作用 衍生物 及其 医药学 中的 应用 | ||
1、预防或治疗神经缺血缺氧损伤的药物,尤其是预防或治疗脑卒中、脑缺血、脑梗死、椎-基底动脉供血不足、脑血管性痴呆、高血压性脑病、脑水肿、脑外伤的通式Ia所示的胺衍生物、其异构体、消旋体或光学异构体、药用酸加成盐、其酰胺或其酯,
其中:
(1).当R’1为异丙基,R’2、R’3为甲基时,R’4可为异丙基、正丁基、异丁基、特丁基、环丙甲基、二甲胺基乙基、烯丙基、二异丙胺基乙基;或
(2).当R’1、R’2为甲基,R’3-C-NH-R’4可为下式所示的胺衍生物、其异构体、消旋体或光学异构体,
其中R与R’为C1-5烃基,n为1-8的整数;或
(3).当R’1为苯基、R’2为甲基时,R’3可为甲基、乙基、异丙基、R’4可为丙基、甲氧羰甲基;或
(4).当R’1为(CH3)2C(NH2)-,R’2、R’3均为CH3-时,R’4为(CH3)2CH-;或
当R’1为(CH3)2C(OH)-,R’2、R’3均为CH3-时,R’4为(CH3)2CH-或者(CH3)2CH(CH3)-;或
当R’1为R’2、R’3均为CH3-或者R’2与R’3一起为-(CH2)4-或-(CH2)5-时,R’4为(CH3)2CH-;或
当R’1为(CH3)2C(ONO2)-,R’2、R’3均为CH3-时,R’4为(CH3)2CH-;或
当R’1为R’2、R’3均为CH3-或者R’2与R’3一起为-(CH2)4-或-(CH2)5-时,R’4为(CH3)2CH-;或
当R’1为R’2、R’3均为CH3-时,R’4为(CH3)2CH-或者(CH3)2CH(CH3)-;或
当R’1为R’2、R’3为-(CH2)5-时,R’4为(CH3)2CCH(CH3)-;或
(5).当R’1为环己基,R’2、R’3均为CH3-时,R’4为或
当R’1为环戊基,R’2和R’3为-CH2-CH2-时,R’4为或
当R’1为(CH3)2CH-,R’2、R’3均为CH3-时,R’4为
(6).当R’1为(CH3)2CH-,R’2、R’3均为CH3-时,R’4为Val-,Trp-,Ile-,Leu-,Phe-,O2N-Arg-,Pro-,Leu-Val-,Trp-Trp-Trp-,(CH3)2CH-SO2-,或者R’4为如下基团之一:
当R’1为环丙基,R’2和R’3为-CH2-CH2-时,R’4为Val-;或
当R’1为环己基,R’2和R’3为CH3-时,R’4为Pro-;或
当R’1为环己基,R’2和R’3为-CH2-CH2-时,R’4为Pro-或者
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