[发明专利]N-(3-苯并呋喃基)脲衍生物无效

专利信息
申请号: 01103392.4 申请日: 1996-03-06
公开(公告)号: CN1313284A 公开(公告)日: 2001-09-19
发明(设计)人: G·布劳力希;R·费希尔;M·艾萨耶德;R·亨宁;M·施佩策尔;K·-H·施列马;U·尼施;S·图霍普;G·施特顿;T·S·阿伯拉姆;M·F·费兹杰拉德 申请(专利权)人: 拜尔公司
主分类号: C07D307/82 分类号: C07D307/82
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 钟守期
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 呋喃 衍生物
【权利要求书】:

1.含有至少一种通式(Ⅰ)的N-(3-苯并呋喃基)脲衍生物以及可药用的稀释剂的组合物的制备方法,其特征在于将N-(3-苯并呋喃基)脲衍生物与常规辅剂一起配成合适的施用剂型,

其中

A和D相同或不同,表示氢、各具有至多6个碳原子的直链或支链酰

    基或烷氧羰基,或表示具有至多6个碳原子的直链或支链烷基,

    任选被羧基或具有至多6个碳原子的烷氧羰基、苯氧基或苯甲酰

    基所取代,

    或表示卤素、羧基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、或式

    -OR5、-S(O)aR6、-(O-CH2-CO)b-NR7R8

    -CO-NR9R10、-SO2-NR11R12或-NH-SO2R13

其中

    R5、R5、R8、R9、R10、R11和R12相同或不同,表示

    氢、具有3-6个碳原子的环烷基、苄基或含有至多三个选

    自N、S和O杂原子的5-7元饱和或不饱和的杂环、所述

的基团可与苯基稠合并且任选被选自下述的相同或不同的取代基

    基所取代:卤素、氰基、硝基或具有至多6个碳原子的

    直链或支链烷基或

    表示各具有至多8个碳原子的直链或支链烷基、链烯基或酰

    基,或

表示任选被选自下述基团的相同或不同的取代基所单取代或双

    取代的苯基:硝基、卤素、羧基或具有至多6个碳原子的直

    链或支链烷氧羰基,

    或

R5表示羟基保护基或具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧羰

    基,或

    表示具有至多8个碳原子的直链或支链烷基,它可被羧基或

    羟基、具有至多6个碳原子的直链或支链酰基或烷氧羰基、

    苯氧基、苯甲酰基取代,或被含有至多三个选自N、S和/

    或O的杂原子的5-7元不饱和的杂环取代,所述的杂环可

任选被卤素、氰基、硝基或具有至多6个碳原子的直链或支链烷

    基所取代,或

R5表示式SO2R14基团,其中

R14表示苯基、三氟甲基或具有至多4个碳原子的直链或支

    链烷基,

a表示0、1或2,

b表示0或1,

R7表示氢或具有至多4个碳原子的直链或支链烷基,

R13表示具有6-10个碳原子芳基、三氟甲基或具有至多6个

    碳原子的直链或支链烷基,R1表示氢、具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、氨基保护基或

基团-CO-R15

其中

R15表示羟基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧羰基、具

    有3-6个碳原子的环烷基、吡啶基、吡咯烷基、或具有至

    多8个碳原子的直链或支链烷基,任选被卤素、羧基或具有

    至多6个碳原子的直链或支链烷氧羰基所取代,或

    表示苯基,任选被羟基、羧基或各具有至多6个碳原子的直

    链或支链烷氧基或烷氧羰基所取代,L表示氧原子或硫原子,R2和R3相同或不同,表示氢、具有至多6个碳原子的环烷基、各

具有至多8个碳原子的直链或支链烷基、烷氧羰基或链烯基,或

表示苯甲酰基、具有6-10个碳原子的芳基,它任选被选自下

述基团的相同或不同的取代基所单取代至三取代;卤素、氰基、

硝基、羧基或各具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基、

烷氧羰基或酰基,或R2和R3与氮原子一起形成任选含有氧原子的5-至7-元饱和杂

环,和R4表示任选被选自下述基团的相同或不同的取代基所单取代至三取代

的苯基:羟基、苯硫基、具有3-6个碳原子的环烷基、卤素、

硝基、四唑基、噻唑基、呋喃基、吡啶基、三氟甲基、二氟甲基、

氰基、羧基或各具有至多8个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基、

烷氧羰基或酰基,或表示任选被苯基所取代的苯基,前者又可被卤素所单取代或双取

代,或者任选被基团-NR16R17,-SR18,-SO2R19或-O-SO2-R20

所取代,

其中

    R16和R17的定义如上述R7和R8的定义,并且与后者相

    同或不同,或

    R18表示氢,和

    R17表示具有至多6个碳原子的直链或支链酰基,

    R18表示氢或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基,

    R19和R20相同或不同,表示具有至多6个碳原子的直链或

        支链烷基,苄基或苯基。

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