[发明专利]一种治疗男性性功能障碍的透皮制剂及制备方法

权利要求书

1、一种甲磺酸酚妥拉明透皮制剂，其特征在于该透皮制剂由上贴、下贴组成，上、下贴依次由背衬层、药库层、控释膜层、粘胶层和保护层构成；其中药库层由2.9-12.9％活性成分酚妥拉明、3.5-13.5％医用胶、71.4-81.4％药用辅料和2.2-12.2％蒸馏水组成；粘胶层由0.9-10.9％活性成分酚妥拉明、4-14％医用胶、72.4-82.4％药用辅料和2.7-12.7％蒸馏水组成。

2、一种如权利要求1所述的甲磺酸酚妥拉明透皮制剂，其特征在于其中所述的背衬层采用非渗透性柔软布质材料、聚酯或中低分子聚乙烯复合膜。

3、一种如权利要求1所述的甲磺酸酚妥拉明透皮制剂，其特征在于其中所述的控释膜层采用醋酸纤维素超微孔膜、乙烯醋酸—乙烯共聚物或硅橡胶。

4、一种如权利要求1所述的甲磺酸酚妥拉明透皮制剂，其特征在于其中所述的医用胶采用丙烯酸酯压敏胶、聚异丁烯压敏胶或硅橡胶。

5、一种如权利要求1所述的甲磺酸酚妥拉明透皮制剂，其特征在于其中所述的保护层采用硅纸或氟碳聚酯薄膜。

6、一种如权利要求1所述的甲磺酸酚妥拉明透皮制剂，其特征在于其中所述的药用辅料为胶浆剂乳糖、硅酮液、PEG400、矿物油、庚烷、氯仿和乙烯醋酸—乙烯共聚物。

7、一种如权利要求1所述的甲磺酸酚妥拉明透皮制剂的制备方法，其特征在于该制剂的制备方法包括下列步骤：

(1)按药库层处方量称取酚妥拉明、蒸馏水和药用辅料于匀浆机中，在5000rpm以上，100-150℃的条件下搅拌10分钟；

(2)将药库层处方量的医用胶加入搅拌机中，在5000rpm以下条件下搅拌混合至完全溶解，使药物粒子均匀混悬在胶浆中；

(3)将上述药物基质通过涂履、烘干工艺均匀喷涂或滚涂或刮涂在背衬层上；

(4)收放卷时注意防粘，置于恒温净化室内；

(5)按粘胶层的处方称取酚妥拉明、蒸馏水和药用辅料于匀浆机中，同药库层的方法(1)-(2)制备粘胶层基质；

(6)将上述粘胶基质通过涂履、烘干工艺均匀喷涂或滚涂或刮涂在200μm厚的保护层上；

(7)将控释膜通过复合工艺复合到药库层上；

(8)再将粘胶层通过复合工艺复合到控释膜的另一面；

(9)通过压合即得酚妥拉明透皮贴剂，释药量为0.05mg/cm²h；

(10)根据需要分切成7cm×7cm方型贴剂为下贴，约25cm²三角形或长方形贴剂为上贴。

8、甲磺酸酚妥拉明透皮制剂作为制备治疗男性性功能障碍药物中的应用。

9、如权利要求9所述的甲磺酸酚妥拉明透皮制剂作为制备治疗男性性功能障碍药物中的应用，其特征在于该制剂的上贴直接用于男性阴茎龟头上，下贴用于男性阴囊上，在行房前45分钟同时贴用上下贴，勃起后先揭开上贴，完事后再揭弃下贴。