[发明专利]制备异二氢吲哚的新方法无效
申请号: | 01116877.3 | 申请日: | 2001-02-23 |
公开(公告)号: | CN1320595A | 公开(公告)日: | 2001-11-07 |
发明(设计)人: | J-C·索维;C·福吉尔;J-P·莱科夫 | 申请(专利权)人: | 阿迪尔公司 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07D209/44;A61K31/405 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 刘金辉 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 异二氢 吲哚 新方法 | ||
1、一种合成异二氢吲哚的方法,其特征在于邻苯二甲腈在四氢呋喃、四氢呋喃/水混合物,或二甲氧基乙烷中的溶液,在100~180巴的氢气压力、30~100℃温度和5%Pt/C存在下进行反应。
2、权利要求1的方法,其特征在于溶剂是四氢呋喃。
3、权利要求1的方法,其特征在于溶剂是四氢呋喃/水混合物,其中水的含量不超过10%。
4、权利要求3的方法,其特征在于溶剂是四氢呋喃/水混合物,其中水的含量不超过5%。
5、权利要求1的方法,其特征在于溶剂是二甲氧基乙烷。
6、权利要求1到5任何一个的方法,其特征在于氢气压力为150~180巴。
7、权利要求1到6任何一个的方法,其特征在于温度为50~70℃。
8、权利要求1到7任何一个的方法,其特征在于Pt/C的用量为所用邻苯二甲腈重量的10~25%。
9、权利要求8的方法,其特征在于Pt/C的用量为所用邻苯二甲腈重量的20%。
10、权利要求1到9任何一个的方法,其特征在于所得异二氢吲哚中2-甲基苄基胺的量不起过1.5%。
11、权利要求10的方法,其特征在于所得异二氢吲哚中2-甲基苄基胺的量不超过0.2%。
12、权利要求1到11任何一个得到的异二氢吲哚在合成2-(S)-苄基-4-氧代-4-(顺式-全氢化异氮茚-2-基)丁酸,及其药物可接受的盐和其水合物中的用途。
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