[发明专利]一种治疗糖尿病的中药药物组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种治疗糖尿病的中药药物组合物，尤其涉及以中药黄连中所含有的黄连总生物碱为其药物有效成分的中药制剂，该药物对糖尿病的治疗有效果，本发明还提供了该药物的一种制备方法。

糖尿病是一种常见的内分泌---代谢病，其分布遍于全世界，并呈逐渐增多的趋势，我国糖尿病的患病率已达10.15％，与国外发达国家比虽然并不高，但由于人口众多，已拥有世界上第二大糖尿病患者人群，仅次于美国，且正以每15年增加一倍的速度增长[1]，我国糖尿病患者以II型为主，但其发病多隐匿，并发症往往较严重，在糖代谢紊乱的同时往往伴有脂肪代谢的紊乱及血液流变学的异常，故患者容易发生动脉粥样硬化及微血管病变，早期失治或治疗效果不好，病变可累及身体多系统器官，严重影响患者的寿命及生存质量，因此控制糖、脂肪代谢紊乱，防治并发症的发生是糖尿病治疗的重点。因此，寻找有效的降糖、降脂、改善血液流变学的药物已成为当今迫切的研究课题。

本品为毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch的干燥根茎。秋季采挖，除去须根及泥沙，干燥，撞去残留须根。中国药典2000版收载的黄连有三个品种：黄连(Coptis chinensis Franch)、三角叶连(Coptis deltoidea C.Y.cheng et Hsiao)和云连(Coptis teetawall)。他们都具有清热燥湿，泻火解毒的作用。通过大量药理试验，确定黄连为该糖尿病治疗药物的原料药。

黄连为毛茛科黄连属植物Coptis chinensis Franch的根茎。本种为多年生草本，主要形态特征为多分枝集聚成簇，形似鸡爪，或单枝弯曲，单枝长3～9cm，直径3～8mm。表面黄褐色至灰黄色，粗糙，有不规则的结节状隆起，可见须根或残迹，形如连珠，部分节间平滑。上部有棕色鳞叶残基。质坚硬，断面不整齐，皮部暗棕色或橙红色，有菊花状纹理，中央可见红褐色小形的髓有的中空^[1]，气微，味极苦。采制习用的本药材为地下根茎，洗净粉碎。

黄连味苦，性寒。归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。功能清热燥湿、泻火解毒。可清胃热、泻心火。如《百药效用奇观》所说“黄连治消渴……能泻上中下三焦之火，火去则津液无煎，消渴自止。”。黄连始载于《神奴本草经》：“黄连味苦无毒，主治热气。”。《名医别录》曰：“主五脏冷热，久下泄辟脓血，止消渴。”《医学启源·卷之下·用药备旨》则明确指出：“去中焦湿与痛，用黄连，泻心火故也……”。《本草纲目》言“治消渴，用酒蒸黄连。”主治“热气……，止消渴大惊”。《经证证药录·卷十三》曰“黄连入胃，苦先走心，上泻心而下固肾，中燥而旁清木，五脏湿热之邪，非此不能内泄也”

据文献记载，黄连药材根茎中主含小檗碱(berberine)5％～8％，还含黄连碱(coptisine)、甲基黄连碱(worenine)、掌叶防己碱(palmatine)、药根碱(jatrorrhizine)、表黄连碱(epiberberine)、groenlandicine和5-羟基小檗碱(berberastine)等；由于他们有相似结构，常统称黄连生物碱。此外，尚含木兰碱(magnoflorine)及阿魏酸(ferulicacid)、绿原酸等。

其它，还含3-(3′，4′-二羟基苯基)-(2R)-乳酸、3-(3′，4′-二羟基苯基)-(2R)-乳酸-4′-0-葡萄糖甙、3′，4′-二羟基苯乙基醇-1-0-β-D-葡萄糖甙(3′，4′-dihydroxyphenethyl alcohol-1-0-β-D-glucopyranoside)、龙胆酸-5-0-β-D-葡萄糖甙(gentisic acide-5-0-β-D-glucpyranoside)、4-0-阿魏酰-D-奎宁酸(4-0-feruloyl-D-quinic acid)、5-0-阿魏酰-D-奎宁酸等^[1]。

而用于糖尿病治疗的有效部位为从黄连中提取精致而成的黄连总生物碱，通过对该有效部位中成分的分离鉴定，获得了3个化合物。见下表：