[发明专利]治疗肥胖症、糖尿病及相关疾病的药物无效
申请号: | 01123953.0 | 申请日: | 2001-08-08 |
公开(公告)号: | CN1400018A | 公开(公告)日: | 2003-03-05 |
发明(设计)人: | 陈竞明;雍衡 | 申请(专利权)人: | 沈爱福;雍衡 |
主分类号: | A61K38/55 | 分类号: | A61K38/55;A61K31/7088;A61K31/44;A61K31/396;A61K31/195;A61K39/395;A61P3/10;A61P3/04;A61P9/12;A61P9/10;A61P15/08;A61P21/00 |
代理公司: | 北京太兆天元专利代理有限责任公司 | 代理人: | 张韬 |
地址: | 313000 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 肥胖症 糖尿病 相关 疾病 药物 | ||
1.一种治疗肥胖症、糖尿病及相关疾病的药物,其特征在于该药物含有治疗有效量的组织蛋白酶L,K,S的抑制剂。
2.根据权利要求1所说的药物,其特征在于所说的组织蛋白酶L,K,S抑制剂是一种核酸或抗体或多肽。
3.根据权利要求2所说的药物,其特征在于所说的核酸是一种与部分人类组织蛋白酶L的CDNA序列(SEQ ID NO:1)互补的反义分子。
4.根据权利要求2所说的药物,其特征在于所说的核酸是一种与部分人类组织蛋白酶L基因的5’-末端未翻译区互补的反义分子。
5.根据权利要求2所说的药物,其特征在于所说的抗体是一种与组织蛋白酶L特异性结合的抗体。
6.根据权利要求2所说的药物,其特征在于所说的多肽是一种希斯它丁(CYSTATIN C)的突变异种。
7.根据权利要求2所说的药物,其特征在于所说的多肽是撒克斯非林(saxiphilin)。
8.根据权利要求2所说的药物,其特征在于所说的多肽是组织蛋白酶L前肽。
9.根据权利要求1所说的药物,其特征在于所说的组织蛋白酶抑制剂是一种能降低组织蛋白酶L活性的环氧琥珀酸盐的衍生物。
10.根据权利要求9所说的药物,其特征在于所说的环氧琥珀酸盐的衍生物是L-(+)-(2S,3S)-N-[2-(2,-吡啶基-)-1-乙基-]-钠-氨基-(L-苯丙氨酸-二甲基酰胺)-反式-环氧琥珀酰胺。
11.根据权利要求9所说的药物,其特征在于所说的环氧琥珀酸盐的衍生物是(L-(+)-(2S,3S)-双-(钠-氨基-L-苯丙氨酸二甲基酰胺)-反式-环氧琥珀酰胺。
12.根据权利要求1所说的药物,其特征在于所说的组织蛋白酶抑制剂是一种能抑制蛋白酶L活性的氮丙啶-2,3-重碳酸盐衍生物。
13.根据权利要求12所说的药物,其特征在于所说的组织蛋白酶抑制剂是N-{(2S,3S)-1-[[N-(叔-丁氧基羰基)-(S)-苯基丙氨酰基]-3-(乙氧基羰基)氮丙啶-2-基]羰基}-(S)-亮氨酸卞基酯。
14.根据权利要求12所说的药物,其特征在于所说的组织蛋白酶抑制剂是(2R,3S)+(2S,3S)1-[N-(叔-丁氧基羰基)-(S)-苯基丙氨酰基]氮丙啶-2,3-二羧酸。
15.根据权利要求1所说的药物,其特征在于所说的组织蛋白酶抑制剂是一种能抑制蛋白酶L活性的肽醛衍生物。
16.根据权利要求15所说的药物,其特征在于所说的组织蛋白酶抑制剂是L-异亮氨酰基-L-色氨酸基醛衍生物。
17.根据权利要求15所说的药物,其特征在于所说的组织蛋白酶抑制剂是N-(1-奈基黄酰基)-L-异亮氨酰基-L-色氨酸基醛。
18.根据权利要求15所说的药物,其特征在于所说的组织蛋白酶抑制剂是N-(卞基氧基羰基)-L-苯基丙氨酰基-L-酪氨酸基醛。
19.根据权利要求15所说的药物,其特征在于所说的组织蛋白酶抑制剂是N-(2-卞基-3-苯基丙酰基)-L-色氨酸基醛。
20.根据权利要求1所说的药物,其特征在于所说的组织蛋白酶抑制剂是一种能抑制蛋白酶L活性的二肽羟酰胺酸酯衍生物和磺酰基衍生物。
21.根据权利要求20所说的药物,其特征在于所说的组织蛋白酶抑制剂是(3S)-3-[(N-卞基氧基羰基)-L-亮氨酸基]氨基-1-(4-苯基)-苯甲酰基-氧-5-甲基-2-己酮。
22.根据权利要求20所说的药物,其特征在于所说的组织蛋白酶抑制剂是Z-Phe-Gly-NHO-Bz。
23.根据权利要求20所说的药物,其特征在于所说的组织蛋白酶抑制剂是Z-Phe-Gly-NHO-NBz。
24.根据权利要求20所说的药物,其特征在于所说的组织蛋白酶抑制剂是N-(1-奈基黄酰基-L-异亮氨酰基-L-色氨酸基醛。
25.根据权利要求1的药物,其特征在于所说的相关疾病是高胰岛素症,高血糖症,高血压,心脏血管病,肌肉营养失调和不育症这些疾病中的一种或几种。
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