[发明专利]稠合的吡唑基化合物、包含该化合物的组合物及该化合物的应用无效

专利信息
申请号: 01124323.6 申请日: 2001-06-19
公开(公告)号: CN1331076A 公开(公告)日: 2002-01-16
发明(设计)人: 邓哲明;郭盛助;李芳裕 申请(专利权)人: 永信药品工业股份有限公司
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56;C07D405/04;C07D495/04;A61K31/416;A61K31/4162;A61P9/10;A61P7/02
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 封新琴
地址: 台湾省*** 国省代码: 台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 化合物 包含 组合 应用
【权利要求书】:

1、一种化合物,该化合物具有一个吡唑基核和三个芳族基团,第一个芳族基团,通过亚烷基连接基与吡唑基核的1-N相连接,第二个芳族基团在吡唑基核的4-C和5-C稠合,以及第三个芳族基团直接与吡唑基核的3-C相连接;其中这三个芳族基团中每个各自独立地是苯基、噻吩基、呋喃基或吡咯基,它们任选地被下述基团取代:卤素、羟基、氢硫代基、烷基、烷氧基、烷基硫代基、(烷基硫代基)烷基、羧基、烷氧基羰基、(硫代烷基)羰基、(烷基硫代基)羰基、氨基羰基、羟烷基、烷氧基烷基、氨基、氨基烷基、硫代烷基或亚烷基二氧代;及其盐。

2、根据权利要求1所述的化合物,其中化合物是下式化合物:

式(I)中第一、第二和第三个芳族基团,即Ar1、Ar2和Ar3中每个各自独立地是苯基、噻吩基、呋喃基或吡咯基,R1、R2、R3、R4、R5和R6中每个各自是H、卤素离子、-OR、-OH、-SR、-SH、-R、-C(=O)OH、-C(=O)OR、-C(=O)SH、-C(=O)SR、-C(=O)NRR′、-ROH、-ROR′、-RSR′、-RSH、-NRR′、-NHR、-NH2、-RNR′R″、-RNH2、-RNHR′或-RSR′,或R1和R2一起,R3和R4一起,R5和R6一起是-ORO-,其中R、R′和R″中每个各自是C1-4烷基;n是1,2或3。

3、根据权利要求2所述的化合物,其中Ar1是苯基;Ar2是6-取代的苯基,而Ar3是5′-取代的呋喃基或3′-取代的苯基。

4、根据权利要求2所述的化合物,其中n是1。

5、根据权利要求4所述的化合物,其中Ar3是呋喃基,R5和R6中每个各自是H、卤素、-R、-C(=O)OH、-C(=O)OR、-C(=O)SH、-C(=O)SR、-C(=O)NRR′、-ROH、-ROR′、-RSH、-NRR′、-NHR、-NH2、-RNR′R″、-RNHR′、-RNH2或-RSR′,或R5和R6一起是-ORO-。

6、根据权利要求4所述的化合物,其中Ar3是苯基,R5和R6中每个各自是H、卤素、-R、-C(=O)OH、-C(=O)OR、-C(=O)SH、-C(=O)SR、-C(=O)NRR′、-ROH、-ROR′、-RSH、-NRR′、-NHR、-NH2、-RNR′R″、-RNHR′、-RNH2或-RSR′,或R5和R6一起是-ORO-。

7、根据权利要求6所述的化合物,其中Ar3是苯基,R5是H,而R6是在4′-C。

8、根据权利要求6所述的化合物,其中Ar3是苯基,R5是在3′-C,而R6是在5′-C。

9、根据权利要求7所述的化合物,其中R5是H、-C(=O)OH、-C(=O)OR、-C(=O)SH、-C(=O)SR或-C(O)NRR′,而R6是H。

10、根据权利要求9所述的化合物,其中R5是-C(=O)OR。

11、根据权利要求10所述的化合物,其中R5是-C(=O)OEt。

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