[发明专利]稠合的吡唑基化合物、包含该化合物的组合物及该化合物的应用无效

专利信息
申请号: 01124323.6 申请日: 2001-06-19
公开(公告)号: CN1331076A 公开(公告)日: 2002-01-16
发明(设计)人: 邓哲明;郭盛助;李芳裕 申请(专利权)人: 永信药品工业股份有限公司
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56;C07D405/04;C07D495/04;A61K31/416;A61K31/4162;A61P9/10;A61P7/02
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 封新琴
地址: 台湾省*** 国省代码: 台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 化合物 包含 组合 应用
【说明书】:

                            技术领域

发明涉及一种稠合的吡唑基化合物,包含该化合物的组合物和该化合物的用途。

                           背景技术

凝血酶,一种凝固酶,活化G蛋白偶联的-蛋白酶活化受体(PAR),它又诱导细胞活化,例如血小板聚集和血管平滑管细胞增生。参见Coughlin,Proc.Natl.Acad.Sci.USA,1999,96:11023-11027。活化的血小板聚集有成为许多疾病发病机制的原因之一,例如动脉硬化症、心肌梗塞、非稳定的心绞痛和血栓症。因此,希望发现一种能够通过特异性抑制PARs活化作用,例如通过抑制凝血酶治疗这样疾病的药物。

                            发明内容

本发明涉及一种治疗与PAR-诱导血小板聚集相关的病症的方法。该方法包括给需要治疗的患者给药一种化合物,该化合物具有一个吡唑基核和三个芳族基团:(1)第一个芳族基团,通过亚烷基连接基与吡唑基核的1-N相连接,(2)第二个芳族基团,在吡唑基核的4-C和5-C处稠合,以及(3)第三个芳族基团,直接与吡唑基核的3-C相连接。这三个芳族基团每个各自是苯基、噻吩基、呋喃基或吡咯基,它们任选地被下述基团单取代或多取代:卤素(例如-Cl)、烷基(例如-C5H11)、羧基、烷氧基羰基[例如-(C=O)-O-C5H11]、硫代羰基[例如-(C=O)-S-C4H9]、氨基羰基[例如-(C=O)-N-(C3H7)2]、羟烷基(例如C6H12OH)、烷氧基烷基(例如-C3H6-O-C4H9)、氨基、氨基烷基[例如-C3H6N(C3H7)2]、硫代烷基(例如-C4H8SC4H9)或氧烷氧基(例如-OCH2CH2O-,作为双取代基)。给患者给药治疗疾病有效量的该化合物。

下面显示了包括许多上述稠合吡唑基化合物的化学式:

式(I)包括吡唑基核和三个芳族基团,即Ar1、Ar2和Ar3,如上述的三个芳族基团。Ar1、Ar2和Ar3中每个各自是苯基、噻吩基、呋喃基或吡咯基,R1、R2、R3、R4、R5和R6中每个各自是H、卤素、-R、-C(=O)OH、-C(=O)OR、-C(=O)SH、-C(=O)SR、-C(=O)NRR′、-ROH、-ROR′、-RSH、-OR、-OH、-SR、-SH、-NRR′、-NHR、-RNR′R″、-RNHR′或-RSR′,或R1和R2一起,R3和R4一起,R5和R6一起是-ORO-,其中R、R′和R″中每个各自是C1-4烷基;n是1,2或3。

式(I)化合物子集特征在于n是1,Ar3是苯基,R5和R6中每个各自是H、卤素、-R、-C(=O)OH、-C(=O)OR、C(=O)SH、-C(=O)SR、-C(=O)NRR′、-ROH、-ROR′、-RSH、-NRR′、-NHR、-RNR′R″、-RNHR′或-RSR′,或R5和R6一起是-ORO-。

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