[发明专利]用于制备环戊烷甲酰胺类化合物的中间体及其制备方法无效
| 申请号： | 01137071.8 | 申请日： | 1997-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN1394859A | 公开（公告）日： | 2003-02-05 |
| 发明（设计）人： | M·K·奥布赖恩;H·加西亚;P·莱昂;T·H·波内尔;L·W·赖利;H·C·沙希;M·D·汤普森;C·T·特苏埃;B·J·威纳瑟;F·L·沃尔瑟 | 申请（专利权）人： | 阿温蒂斯药物公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;//;33328;21374) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 吴亦华 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 戊烷 甲酰胺 化合物 中间体 及其 方法 | ||
1.一种制备[1S-[1a，2b，3b，4a(S*)]]-4-[[3-氨基-4-[[1-(3-氯-2-噻吩基)甲基]丙基]氨基]-2-吡啶基]氨基]-N-乙基-2，3-二羟基环戊烷甲酰胺的方法，该方法包括水解[3aR-[3aa，4a，6a(R*)，6aa]]-6-[[3-氨基-4-[[1-[(3-氯-2-噻吩基)甲基]丙基]氨基]-2-吡啶基]氨基]-N-乙基四氢-2，2-二甲基-4H-环戊二烯并1，3-间二氧杂环戊烯-4-甲酰胺。
2.一种制备[3aR-[3aa，4a，6a(R*)，6aa]]-6-[[3-氨基-4-[[1-[(3-氯-2-噻吩基)甲基]丙基]氨基]-2-吡啶基]氨基]-N-乙基四氢-2，2-二甲基-4H-环戊二烯并1，3-间二氧杂环戊烯-4-甲酰胺的方法，该方法包括在水润湿的碳上的铂和甲酸铵的存在下，还原[3aR-[3aa，4a，6a(R*)，6aa]]-6-[[4-[[1-[(3-氯-2-噻吩基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基-2-吡啶基]氨基]-N-乙基四氢-2，2-二甲基-4H-环戊二烯并1，3-间二氧杂环戊烯-4-甲酰胺。
3.一种制备[3aR-[3aa，4a，6a(R*)，6aa]]-6-[[3-氨基-4-[[1-[(3-氯-2-噻吩基)甲基]丙基]氨基]-2-吡啶基]氨基]-N-乙基四氢-2，2-二甲基-4H-环戊二烯并1，3-间二氧杂环戊烯-4-甲酰胺的方法，该方法包括在锌和乙酸铵的存在下，还原[3aR-[3aa，4a，6a(R*)，6aa]]-6-[[4-[[1-[(3-氯-2-噻吩基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基-2-吡啶基]氨基]-N-乙基四氢-2，2-二甲基-4H-环戊二烯并1，3-间二氧杂环戊烯-4-甲酰胺。
4.一种制备[3aR-[3aa，4a，6a(R*)，6aa]]-6-[[3-氨基-4-[[1-[(3-氯-2-噻吩基)甲基]丙基]氨基]-2-吡啶基]氨基]-N-乙基四氢-2，2-二甲基-4H-环戊二烯并1，3-间二氧杂环戊烯-4-甲酰胺的方法，该方法包括在碳上的铂和氢气的存在下，还原[3aR-[3aa，4a，6a(R*)，6aa]]-6-[[4-[[1-[(3-氯-2-噻吩基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基-2-吡啶基]氨基]-N-乙基四氢-2，2-二甲基-4H-环戊二烯并1，3-间二氧杂环戊烯-4-甲酰胺。
5.一种制备[3aR-[3aa，4a，6a(R*)，6aa]]-6-[[4-[[1-[(3-氯-2-噻吩基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基-2-吡啶基]氨基]-N-乙基四氢-2，2-二甲基-4H-环戊二烯并1，3-间二氧杂环戊烯-4-甲酰胺的方法，该方法包括在碱金属碳酸盐的存在下，将(R)-2-氯-N-[1-[(3-氯-2-噻吩基)甲基]丙基]-3-硝基-4-吡啶胺与2R，3S-异亚丙基二氧基-4R-氨基-1S-乙氨基羰基环戊烷反应。
6.一种制备(R)-2-氯-N-[1-[(3-氯-2-噻吩基)甲基]丙基]-3-硝基-4-吡啶胺的方法，该方法包括置换(R)-N-[1-[(3-氯-2-噻吩基)甲基]丙基]-2-羟基-3-硝基-4-吡啶胺中的羟基部分。
7.一种制备(R)-N-[1-[(3-氯-2-噻吩基)甲基]丙基]-2-羟基-3-硝基-4-吡啶胺的方法，该方法包括将4-氯-3-硝基吡啶-2(1H)-酮与(R)-3-氯-a-乙基-2-噻吩乙胺反应。
8.一种制备4-羟基-3-硝基-2(1H)-吡啶酮的方法，该方法包括对2-羟基-3-氰基-4-甲氧基吡啶进行水解和脱羧，得到2，4-二羟基吡啶，然后对所述的2，4-二羟基吡啶进行硝化。
9.权利要求8的方法，其中所述的水解、脱羧和硝化以连环的方式进行，而无需所述2，4-二羟基吡啶的中间分离和提纯。
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