[发明专利]可迅速崩解的片剂及其制备方法

权利要求书

1.一种用于制备可快速崩解的片剂的方法，其包括：将活性成分、适于口服的可升华性物质、以及药学上可用的添加剂混合；将混合物压片；将制得的片剂干燥使可升华性物质升华，直至片剂变得多孔。

2.如权利要求1所述的方法，其中所说的活性成分为选自阿司匹林，乙酰氨基酚，消炎痛，双氯酚酸钠，酮洛芬，异丙基安替比林，非那西汀，氟比洛芬和苯基丁氮酮的解热镇痛药；选自西咪替丁，法莫替丁，雷尼替丁和尼扎替丁的抗胃溃疡药；选自硝苯地平，阿莫地平，维拉帕米，卡托普利，盐酸硫氮酮，普萘洛尔，氧烯洛尔，硝酸甘油和恩萘普利的心血管药；选自氨苄西林，阿莫西林和头孢氨苄，红霉素，四环素和喹诺酮的抗生素药；选自茶碱，氨茶碱，磷酸可待因，盐酸甲基麻黄碱，右甲吗南，那可汀，沙丁胺醇，氨溴索，双氯醇胺和叔丁喘宁的平喘药；选自奥丹西隆，甲氧氯普胺，哌双咪酮，三甲丁马来酸酯的止吐药；选自优尼必利和左旋舒必利的胃功能调节药；治疗阳萎的药物；选自zolmitriptan和rizateiptan的治疗偏头疼药；神经兴奋的药物；抗细菌类药物；抗组胺药物；抗糖尿病药物；变性反应治疗剂；避孕剂；维他命；抗凝血剂；肌肉松弛剂；脑代谢调节剂；抗利尿剂；抗惊厥药；或治疗帕金森氏病的药物。

3.如权利要求1所述的方法，其中所说的可升华性物质选自薄荷醇，樟脑，百里酚，有机酸，低级脂肪酸及其混合物。

4.如权利要求1所述的方法，其中所说的药学上可用的添加剂选自糖类，粘合剂，表面活性剂，聚乙二醇，赋形剂，润滑剂及其混合物。

5.如权利要求4所述的方法，其中所说的糖类为乳糖，甘露醇，山梨醇，木糖醇，赤藓糖，葡萄糖，蔗糖，果糖，rebulose，麦芽糖糊精，paratinose，或它们的混合物。

6.如权利要求4所述的方法，其中所说的粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮，乙烯吡咯烷酮和乙酸乙烯酯的共聚物，羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，阿拉伯胶，黄蓍胶，黄原胶，藻酸钠，果胶，琼脂，水分散性淀粉或其衍生物，或它们的混合物。

7.如权利要求4所述的方法，其中所说的表面活性剂为聚氧乙烯乙二醇化的天然或氢化植物油；聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯；聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物；脱水山梨醇脂肪酸酯；十二烷基硫酸钠；磷脂或其混合物。

8.如权利要求4所述的方法，其中所说的聚乙二醇的平均分子量在1,000到20,000之间。

9.如权利要求1所述的方法，其中所说的混合物含有0.5-80％重量的活性成分和5-50％重量的可升华性物质。  

10.如权利要求1所述的方法，其中所说的制备片剂的步骤是指将活性成分、适于口服的可升华性物质以及药学上可用的添加剂的混合物直接压片。

11.如权利要求1所述的方法，其中所说的药学上可用的添加剂含有聚乙二醇，所说的混合的步骤是通过以下步骤进行：将活性成分溶解在溶剂中；将所得到的溶液喷雾干燥得到颗粒；将所得的颗粒与含有可升华性物质和聚乙二醇的其余组分混合。

12.如权利要求1所述的方法，其中所说的药学上可用的添加剂含有聚乙二醇和粘合剂、无机物或其混合物，所说的混合步骤是通过以下步骤进行：将活性成分和粘合剂，无机物或其混合物溶解在溶剂中；将所得到的溶液喷雾干燥得到颗粒；将所得的颗粒与含有可升华性物质和聚乙二醇的其余组分混合。

13.如权利要求12所述的方法，其中所用的活性成分与粘合剂、无机物或其混合物的重量比范围为1∶0.1至1∶10。

14.如权利要求11或12所述的方法，其中所说的混合物含有0.5-80％重量的以颗粒形式存在的活性成分。

15.如权利要求1所述的方法，其中所说的药学上可用的添加剂含有糖类，所说的混合的步骤是通过以下步骤进行：将糖类溶解在溶剂中；将所得到的溶液喷雾干燥得到颗粒；将所得的颗粒与含有活性成分和可升华性物质的其余组分混合。