[发明专利]作为MCP-1受体拮抗剂的吲哚类衍生物无效
申请号: | 01803643.0 | 申请日: | 2001-01-09 |
公开(公告)号: | CN1395564A | 公开(公告)日: | 2003-02-05 |
发明(设计)人: | A·W·福尔;J·G·凯特尔 | 申请(专利权)人: | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;A61K31/404;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠,罗才希 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 mcp 受体 拮抗剂 吲哚 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其药学可接受盐或前药:其中:
R1是氢、卤素、甲基、乙基或甲氧基;
R2是氢、卤素、甲基、乙基或甲氧基;
R3是卤素、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、烷氧基、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、C(O)R7,或S(O)nR7,其中n是0、1或2且R7是烷基;
R4是卤素、三氟甲基、甲硫基,甲氧基、三氟甲氧基或低级烷基、低级链烯基或低级炔基;
R5是氢、卤素、氰基、低级烷基、低级链烯基或低级炔基或COR8
其中R8是低级烷基;
R6是氢、卤素、低级烷基、低级链烯基、低级炔基或COR9
其中R9是低级烷基;
条件是当R1是氢、卤素或甲氧基,R2是氢、卤素、甲基、乙基或甲氧基,R5和R6同时为氢,和R3或R4之一是氯、氟或三氟甲基时,则R3或R4的另一个不是卤素或三氟甲基。
2.按照权利要求1的化合物,其中在式(I)中:
R1是氢或卤素;
R2是氢或卤素;
R3是卤素、硝基或烷氧基;
R4是卤素、烷基或烷氧基;
R5和R6是氢。
3.按照权利要求1的化合物,其中在式(I)中:
R1是氢或卤素;
R2是氢或卤素;
R3是三氟甲基;
R4是甲硫基、甲氧基、三氟甲氧基、烷基或炔基;
R5和R6是氢。
4.按照权利要求1的化合物,其中在式(I)中:
R1是氢或卤素;
R2是氢或卤素;
R3是烷基、链烯基、炔基、烷氧基、硝基、氰基、三氟甲氧基、C(O)R7或S(O)nR7,其中R7和n如权利要求1定义;
R4是卤素或三氟甲基;
R5和R6是氢。
5.按照权利要求1的化合物,其是式(IA)的化合物或其药学可接受盐或前药:其中:
R1、R2如权利要求1定义;
R3是烷基、链烯基、炔基、烷氧基、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、C(O)R7或S(O)nR7,其中R7是烷基;
R4’是卤素、甲硫基、甲氧基、三氟甲氧基或甲基;
条件是当R3’是三氟甲基时,R4’不是三氟甲基或卤素。
6.按照权利要求5的化合物,其中在式(IA)中:
R1和R2是氢;
R3是甲氧基、氯或硝基;
R4’是氯、甲基、甲氧基或三氟甲氧基。
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