[发明专利]取代的苯甲酰胍、它们的制备方法、它们作为药物或诊断剂的用途以及含有它们的药物

说明书

本发明涉及式I的苯甲酰胍其中：

R₁为氢、F、Cl、Br、I、NO₂、CN、-Xo-(CH₂)_p-(CF₂)_q-CF₃、R₅-SO_m-、R₆-CO-、R₆R₇N-CO-或R₆R₇N-SO₂-；

X为氧、-S-或NR₁₄；

m为0、1或2；

o为0或1；

p为0、1或2；

q为0、1、2、3、4、5或6；

R₅和R₆

彼此独立地为(C₁-C₈)-烷基、(C₃-C₆)-链烯基、-C_nH_2n-R₈和CF₃；

n为0、1、2、3或4；

R₈为(C₃-C₇)-环烷基或苯基

此基团未被取代或被1-3个选自F、Cl、CF₃、甲基、甲氧基和NR₉R₁₀的取代基取代；

R₉和R₁₀为H或(C₁-C₄)-烷基；

或者

R₆为氢；

R₇为氢或(C₁-C₄)-烷基；

或者

R₆和R₇

可以一起形成4或5个亚甲基，其中一个CH₂基团可选择被氧、S、NH、N-CH₃或N-苄基取代；

R₂为-Y-p-(C₆H₄)-R₁₁、-Y-m-(C₆H₄)-R₁₁或-Y-o-(C₆H₄)-R₁₁；

R₁₁为(C₁-C₉)-杂芳基，此基团通过C或N连接，且未被取代或被1-3个选自F、Cl、CF₃、CH₃、甲氧基、羟基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基和苄基的取代基取代；

Y为氧、-S-或NR₁₂；

R₁₂为H或(C₁-C₄)-烷基；

R₃如R₁定义；

或者

R₃为(C₁-C₆)-烷基或-X-R₁₃；

X为氧、-S-或NR₁₄；

R₁₄为H或(C₁-C₃)-烷基；

R₁₃为H、(C₁-C₆)-烷基、(C₃-C₈)-环烷基或-C_bH_2b-R₁₅；

b为0、1、2、3或4；

R₁₅为

苯基，此基团未被取代或被1-3个选自F、Cl、CF₃、甲基、甲氧基和NR₉R₁₀的取代基取代；

R₉和R₁₀为H或(C₁-C₄)-烷基；

或者