[发明专利]二肽腈组织蛋白酶K抑制剂无效
| 申请号： | 01804809.9 | 申请日： | 2001-02-08 |
| 公开（公告）号： | CN1398260A | 公开（公告）日： | 2003-02-19 |
| 发明（设计）人： | M·米斯巴赫 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D295/14 | 分类号： | C07D295/14;C07D211/34;A61K31/451;A61K31/495 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠,刘金辉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二肽 组织蛋白酶 抑制剂 | ||
1.式I的化合物或其可药用盐或酯其中，R1和R2彼此独立地为H或C1-C7低级烷基、或R1和R2和与其相连的碳原子一起形成C3-C8环烷基环，和Het为取代或未取代的含氮杂环取代基，条件是，Het不是4-吡咯-1-基。
2.根据权利要求1的式II的化合物或其可药用盐或酯其中，X为CH或N，和R为C1-C7低级烷基、C1-C7低级烷氧基-C1-C7低级烷基、C5-C10芳基-C1-C7低级烷基或C3-C8环烷基。
3.根据权利要求1的化合物或其可药用盐或酯，其选自
N-[1-(氰基甲基-氨基甲酰基)-环己基]-4-(哌嗪-1-基)-苯甲酰胺；
N-[1-(氰基甲基-氨基甲酰基)-环己基]-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯甲酰胺；
N-[1-(氰基甲基-氨基甲酰基)-环己基]-4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-苯甲酰胺；
N-[1-(氰基甲基-氨基甲酰基)-环己基]-4-[4-(1-丙基)-哌嗪-1-基]-苯甲酰胺；
N-[1-(氰基甲基-氨基甲酰基)-环己基]-4-(4-异丙基-哌嗪-1-基)-苯甲酰胺；
N-[1-(氰基甲基-氨基甲酰基)-环己基]-4-(4-苄基-哌嗪-1-基)-苯甲酰胺；
N-[1-(氰基甲基-氨基甲酰基)-环己基]-4-[4-(2-甲氧基-乙基)-哌嗪-1-基]-苯甲酰胺；
N-[1-(氰基甲基-氨基甲酰基)-环己基]-4-(1-丙基-哌啶-4-基)-苯甲酰胺；
N-[1-(氰基甲基-氨基甲酰基)-环己基]-4-[1-(2-甲氧基-乙基)-哌啶-4-基]-苯甲酰胺；
N-[1-(氰基甲基-氨基甲酰基)-环己基]-4-(1-异丙基-哌啶-4-基)苯甲酰胺；
N-[1-(氰基甲基-氨基甲酰基)-环己基]-4-(1-环戊基-哌啶-4-基)-苯甲酰胺；
N-[1-(氰基甲基-氨基甲酰基)-环己基]-4-(1-甲基-哌啶-4-基)苯甲酰胺，或N-[1-(氰基甲基-氨基甲酰基)-环己基]-4-(哌啶-4-基)-苯甲酰胺。
4.N-[1-(氰基甲基-氨基甲酰基)-环己基]-4-[4-(1-丙基)-哌嗪-1-基]-苯甲酰胺或其可药用盐或酯。
5.用作药物的权利要求1的化合物。
6.一种药物组合物，其包含权利要求1的化合物作为活性成分。
7.一种治疗患有或可能患有与组织蛋白酶K有关的疾病或医疗状况的患者的方法，包括向患者给药有效量的权利要求1的化合物。
8.权利要求1的化合物在制备用于治疗或预防与组织蛋白酶K有关的疾病或医疗状况的药物中的用途。
9.一种式I的化合物或其盐或酯的制备方法，包括使式III的相应的Het取代的苯甲酸衍生物与1-氨基-环己烷甲酸氰基甲基-酰胺进行偶联，其中，Het如权利要求1定义。
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