[发明专利]用于核医学的氨基膦酸化合物及其制备方法无效
| 申请号： | 02113299.2 | 申请日： | 2002-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN1369499A | 公开（公告）日： | 2002-09-18 |
| 发明（设计）人： | 蒋树斌;罗顺忠;刘国平;蒲满飞;何佳恒;邴文增 | 申请（专利权）人： | 中国工程物理研究院核物理与化学研究所 |
| 主分类号： | C07F9/38 | 分类号： | C07F9/38 |
| 代理公司： | 中国工程物理研究院专利中心 | 代理人： | 翟长明,陈惠莲 |
| 地址： | 621900 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 核医学 氨基 酸化 及其 制备 方法 | ||
1、用于核医学的氨基膦酸化合物，其特征在于具有以下结构通式(I)：
式中n＝0-3，R为HOCH2或PO3H2。
2、根据权利要求1所述的用于核医学的氨基膦酸化合物，其制备方法的特征在于包括如下反应步骤：
a)在装有回流设备、搅拌设备和恒压进样器的在反应容器中加入
胺和亚磷酸；
b)控制反应混合物温度在40℃-50℃条件下，向反应器中滴加浓
酸；
c)反应混合物加热到80℃-90℃后，滴加甲醛；然后继续加热
控制反应温度在60℃-100℃之间，反应时间为1-8小时；
d)冷却、放置、用水沉淀出反应产物，或用无水乙醇沉淀出反应
产物；
e)用水或无水乙醇洗涤纯化产物。
3、根据权利要求2所述的的用于核医学的氨基膦酸化合物的制备方法，其特征在于：胺采用羟乙基乙二胺或三乙烯四胺。
4、根据权利要求2或3所述的用于核医学的氨基膦酸化合物的制备方法，其特征在于：甲醛与胺的物质的量的比为3-12，亚磷酸与胺的物质的量的比为3-12。
5、根据权利要求4所述的用于核医学的氨基膦酸化合物的制备方法，其特征在于：亚磷酸与羟乙基乙二胺的物质的量的比为3-8；甲醛与羟乙基乙二胺的物质的量的比为3-8。
6、根据权利要求5所述的用于核医学的氨基膦酸化合物的制备方法，其特征在于：亚磷酸与羟乙基乙二胺的物质的量的比为5；甲醛与羟乙基乙二胺的物质的量的比为5。
7、根据权利要求3或4所述的用于核医学的氨基膦酸化合物的制备方法，其特征在于：亚磷酸与三乙烯四胺的物质的量的比为6-12，甲醛与三乙烯四胺的物质的量的比为6-12。
8、根据权利要求7所述的用于核医学的氨基膦酸化合物的制备方法，其特征在于：亚磷酸与三乙烯四胺的物质的量的比为9，甲醛与三乙烯四胺的物质的量的比为9。
9、根据权利要求2所述的用于核医学的氨基膦酸化合物的制备方法，其特征在于：反应所用的浓酸为盐酸、氢溴酸、氢碘酸的任一种，酸与胺的物质的量的比3-9。
10、根据权利要求9所述的用于核医学的氨基膦酸化合物的制备方法，其特征在于：酸与胺的物质的量比为4，反应温度为85℃，反应时间为4小时。
11、根据权利要求2所述的用于核医学的氨基膦酸化合物的制备方法，其特征在于：制备好的氨基膦酸可加入碱制备相应的盐。
12、根据权利要求11所述的用于核医学的氨基膦酸化合物的制备方法，其特征在于：碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氨气、氢氧化钙的任一种。
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