[发明专利]有机药物与倍他环糊精衍生物配合物及其制备方法

权利要求书

1、制备有机药物与倍他环糊精衍生物配合物的方法，以羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)为代表的倍他环糊精(β-CD)的衍生物为主体，以有机药物分子或其它有机分子为客体，以在水存在下为必要条件，经过识别和组装，生成稳定的弱键(非键)结合的水溶性配位化合物(或称配合物、超分子化合物)，其流程为：

在洁净环境下

a.在有机药物或其它有机物中加入溶剂，使其溶解；

b.在a步骤得到的溶液中加入临界值(形成稳定的配位化合物的分子比或质量比)的β-CD衍生物的溶液，使溶剂转换为水溶液，有机药物或其它有机物与β-CD衍生物的分子，按照超分子化学分子间相互作用的原理，经过识别和组装，生成稳定的水溶性配位化合物。

2、根据权利要求1所述的制备有机药物与倍他环糊精衍生物配合物的方法，其特征在于：a步骤中加入的溶媒是水或亲水性有机溶剂。

3、根据权利要求1所述的制备有机药物与倍他环糊精衍生物配合物的方法，其特征在于：有机药物的制备，形成稳定的水溶性配合物的温度为30～100℃。

4、根据权利要求1所述的制备有机药物与倍他环糊精衍生物配合物的方法，其特征在于：有机药物的制备，形成稳定的水溶性配合物的温度常用范围是60～75℃。

5、根据权利要求1所述的制备有机药物与倍他环糊精衍生物配合物的方法，其特征在于：有机药物与倍他环糊精衍生物的临界值是通过单元试验或制备饱和溶液的方法来确定的。

6、根据权利要求1所述的制备有机药物与倍他环糊精衍生物配合物的方法，其特征在于：a步骤中所述的药物是指：

a、抗疟药：倍半萜内酯类青蒿素及其衍生物

青蒿素(Artemisinin)，青蒿琥酯(Artesunate)，蒿乙醚(Artemoter)等，

临界值：分子比3～9，

b、大环内酯类抗生素

红霉素(Erythromycin)，麦迪霉素(Medicamycin)，罗红霉素(Roxithromycin)，阿齐霉素(Azithromycin)，甲红霉素(Clarithromycin)等，

临界值：分子比6～18，

c、唑类抗真菌药

依曲康唑(Itraconazole)，酮康唑(Ketoconazole)，咪康唑(Miconazole)，克霉唑(Clotrimazole)等，

临界值：分子比3～18，

d、生物碱镇痛药

高乌甲素(Lappaconitine)，罗通定(Rotundine)等，

e、氮卓类等抗焦虑及镇静安眠药

地西泮(Diazepam)，劳拉西泮(Lorazepam)，艾司唑仑(Estazolam)，谷维素(Oryzanol)，唑吡坦(Zolpidem)等，

临界值：分子比3～6，

f、抗肿瘤药

他莫西芬(Tamoxifen)，紫杉醇(Paclitexel，Taxol)^[*]，白消安(Busulfan)，依托泊苷(Etoposide)等，

临界值：分子比2～100，质量比9～180，

[*]Taxol因β-CD的衍生物用量过大超过安全剂量，无临床价值，

g、甾体化合物

泼尼松(Prednisone)，睾酮(Tostesterone)，普拉睾酮(Prasterone)，螺内酯(Spironolactone)等，

临界值：分子比3～10，

h、磺胺类及增效剂

磺胺甲恶唑(SMZ)，磺胺异恶唑(Sulfafurazol)，磺胺嘧啶(SD)，及增效剂甲氧苄啶(TMP)等，

临界值：分子比2～5，

i、镇咳祛痰药

二氧丙嗪(Dioxopromethazine)，溴己新(Bromohexamine)，

临界值：分子比2～12，

j、抗菌药

安比西林(Ampicilline)，环丙沙星(Ciprofloxacin)，呋喃唑酮(Furazolidone)，诺氟沙星(Norfloxacin)，甲硝唑(Metromdazole)，替硝唑(Tinidazole)^[*]等，

[*]替硝唑与β-CD的衍生物制备的配合物易氧化变色，

k、解热、抗炎、镇痛药

对乙基氨基酚(Paracetamol)，吡罗昔康(Proxicam)，布洛芬(Ibuprofen)等，

临界值：分子比大于3，

1、循环系统药物

尼莫地平(Nimodipine)，尼群地平(Nitrendipine)，桂利嗪(Cinnarizine)，吗多明(Molsidomine)以及他汀类降血脂药，

临界值：分子比2～50，

m、其他法莫替丁(Famotidine)，西布曲明(Sibutramine)，西地那非(Sildenafil，伟哥)，格列齐特(Gliclazide)，地芬尼多(Difenidol)，咖啡因(Caffeine)，酮替芬(Ketotifen)，硫辛酸(Lipoicacid)，硫辛酰胺(Thioctamide)，薄荷脑(Menthol)，龙脑(Borneol)，樟脑(Camphor)。