[发明专利]新的环状α－氨基－γ－羟基酰胺化合物、其制备方法和含有该化合物的药物组合物

权利要求书

1.式(I)的化合物、其立体异构体以及其与可药用酸的加成盐：其中：P34代表4-8元饱和碳环，任选地被一个或多个直链或支链

    (C₁-C₆)烷基取代，

R₁和R₄可以相同或不同，每个代表氢原子或直链或支链(C₁-C₆)酰基，

R₂和R₃可以相同或不同，每个代表氢原子或直链或支链(C₁-C₆)烷基，

R₅和R₆可以相同或不同，每个代表氢原子或直链或支链(C₁-C₆)烷基，

或R₅和R₆与和其连接的氮原子一起形成含氮杂环，任选地被一个或多个选自下述的基团取代：氰基、CO₂R₇(其中R₇代表氢原子或直链或支链(C₁-C₆)烷基)、COR₇(其中R₇的定义如上)、硝基、CONR_8aR_8b(其中R_8a和R_8b可以相同或不同，每个代表氢原子或直链或支链(C₁-C₆)烷基，或R_8a和R_8b一起形成含氮杂环)、S(O)_nR₉(其中n是1、2或3，R₉代表氢原子、直链或支链(C₁-C₆)烷基或芳基)和PO₃R_10aR_10b(其中R_10a和R_10b可以相同或不同，每个代表氢原子或直链或支链(C₁-C₆)烷基)，

含氮杂环应理解为一种任选桥接的、具有5-12个环成员并含1、2或3个杂原子的饱和单或双环基团，所述杂原子之一是氮原子，任选存在的其它杂原子选自氧、氮和硫原子，

芳基应理解为苯基、联苯基、萘基或四氢化萘基，每个这些基团任选地被一个或多个相同或不同的选自下述的原子或基团取代：卤原子、直链或支链(C₁-C₆)烷基、羟基、直链或支链(C₁-C₆)烷氧基、直链或支链(C₁-C₆)多卤代烷基、硝基和(C₁-C₂)亚烷基二氧基。

2.根据权利要求1的式(I)化合物、其立体异构体以及其与可药用酸的加成盐，其中代表具有5或6个环成员的碳环。

3.根据权利要求1或2的式(I)化合物、其立体异构体以及其与可药用酸的加成盐，其中R₅和R₆一起形成任选被取代的含氮杂环。

4.根据权利要求3的式(I)化合物、其立体异构体以及其与可药用酸的加成盐，其中R₅和R₆一起形成任选被取代的吡咯烷或任选被取代的噻唑烷。

5.根据权利要求1的式(I)化合物，其是(1R，2S，1’S)-2-[1’-氨基-2’-氧代-2’-(1-吡咯烷基)乙基]环己醇、其(1R，2R，1’R)对映体，以及其与可药用酸的加成盐。

6.根据权利要求1的式(I)化合物，其是(1R^*，2R^*，1’R^*)-2-[1’-氨基-2’-氧代-2’-(1-吡咯烷基)乙基]环戊醇及其与可药用酸的加成盐，其中(1R^*，2R^*，1’R^*)化合物应理解为具有绝对构型(1R，2R，1’R)和(1S，2S，1’S)的两种对映体的外消旋混合物。