[发明专利]新的苯并[b]吡喃并[3,2-h]吖啶-7-酮化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物无效

专利信息
申请号: 02125315.3 申请日: 2002-07-24
公开(公告)号: CN1398863A 公开(公告)日: 2003-02-26
发明(设计)人: M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇尔;E·塞甘;A·奥马里;J·希克曼;A·皮埃尔;B·普法伊费尔;P·勒纳尔 申请(专利权)人: 瑟维尔实验室
主分类号: C07D491/044 分类号: C07D491/044;A61K31/4353;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 林柏楠,刘金辉
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吖啶 化合物 它们 制备 方法 含有 药物 组合
【权利要求书】:

1、式(I)化合物:其中:·X和Y可以是相同或不同的,彼此独立地代表选自下述的基团:  -氢和卤原子,  -巯基、氰基、硝基、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)   三卤代烷基和直链或支链三卤代-(C1-C6)烷基-羰基氨基,  -式-ORa、-NRaRb、-NRa-C(O)-T1、-O-C(O)-T1、-O-T2-NRaRb、   -O-T2-ORa、-NRa-T2-NRaRb、-NRa-T2-ORa和-NRa-T2-CO2Ra   基团,其中:   *Ra代表选自氢原子和直链或支链(C1-C6)烷基、芳基和芳基

-(C1-C6)烷基的基团,其中的烷基部分是直链或支链的,   *Rb代表选自氢原子和直链或支链(C1-C6)烷基、芳基和芳基

-(C1-C6)烷基的基团,其中的烷基部分是直链或支链的,

或者

Ra+Rb以及携带它们的氮原子一起构成单环的5-或6-元杂环,

可选地在环系内含有选自氧和氮的第二杂原子,   *T1代表选自直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C2-C6)链烯

基、芳基、芳基-(C1-C6)烷基(其中的烷基部分是直链或支链

的)和被选自-ORa和-NRaRb的基团取代的直链或支链(C1-C6)

亚烷基链的基团,其中Ra和Rb是如上所定义的,   *T2代表直链或支链(C1-C6)亚烷基链,·或者当X和Y处于相邻位置时,它们一起构成亚甲二氧基或亚乙二

氧基,可以理解的是取代基X和Y可以存在于两个相邻苯环之一,·R1代表氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基,·R2代表选自氢原子和直链或支链(C1-C6)烷基、-ORa、-NRaRb、  -NRa-C(O)-T1、-O-C(O)-T1、-O-T2-NRaRb、-O-T2-ORa、  -NRa-T2-NRaRb、-NRa-T2-ORa和-NRa-T2-CO2Ra的基团,其中Ra、  Rb、T1和T2是如上所定义的,·R3、R4可以是相同或不同的,彼此独立地代表氢原子或直链或支链  (C1-C6)烷基,·W代表式-CH(R5)-CH(R6)-、-CH=C(R7)-、-C(R7)=CH-或  -C(O)-CH(R8)-基团,其中:  *R5和/或R6代表选自-W1-C(W2)-W3-T1、-W4-C(W2)-T’1、   -W1-S(O)n-W3-T1和-W1-S(O)n-T1的基团,其中:   -W1代表氧或硫原子或被氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基、芳   基或芳基-(C1-C6)烷基(其中的烷基部分是直链或支链的)取   代的氮原子,   -W2代表氧原子或硫原子,   -W3代表氧或硫原子或被氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基、芳

基或芳基-(C1-C6)烷基(其中的烷基部分是直链或支链的)取

代的氮原子,若T1代表直链或支链(C2-C6)链烯基,则W3

表一条键,   -W4代表硫原子或被氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基、芳基或

芳基-(C1-C6)烷基(其中的烷基部分是直链或支链的)取代的

氮原子,   -T1是如上所定义的,   -T’1是代表选自直链或支链(C2-C6)链烯基、芳基、芳基-(C1-C6)

烷基(其中的烷基部分是直链或支链的)、被选自-ORa和

-NRaRb的基团取代的直链或支链(C1-C6)亚烷基链的基团,其

中Ra和Rb是如上所定义的,

-n代表选自1和2的整数,

在两个基团R5和R6仅有一个代表如上所定义的基团的情况下,所述基

团R5或R6的另一个代表选自氢原子、羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、

直链或支链(C1-C6)烷基-羰基氧基、芳基羰基氧基、芳基-(C1-C6)烷基-

羰基氧基(其中的烷基部分是直链或支链的)和可选地被一个或两个相

同或不同的直链或支链(C1-C6)烷基取代的氨基的基团,   *R7代表选自羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、-C(W2)-T1

-W1-C(W2)-W3-T1、-W1-C(W2)-T1、-W1-S(O)n-W3-T1

-W1-S(O)n-T1的基团,其中W1、W2、W3、T1和n是如上所定义

的,或者若R2代表基团-O-T2-ORa和/或若X代表氢原子,位于

五环骨架萘基系统13-位的Y代表可选地被一个或两个相同或不

同的基团取代的氨基,取代基彼此独立地选自直链或支链(C1-C6)

烷基、直链或支链(C1-C6)酰基和直链或支链三卤代-(C1-C6)烷基-

羰基,则R7可以另外具有氢原子的含义,   *R8代表直链或支链(C1-C6)烷氧基或直链或支链(C1-C6)烷基-羰基

氧基,或者若R2代表如上所定义的基团-O-T2-ORa,则R8可以

另外具有羟基的含义,它们的对映异构体、非对映异构体与N-氧化物及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐,

芳基被理解为表示苯基或萘基,可选地含有一个或多个相同或不同的取代基,选自羟基、卤素、羧基、硝基、氨基、直链或支链(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基(其中每个烷基部分可以是直链或支链的)、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)酰基和直链或支链(C1-C6)烷基-羰基氧基,

异构体被理解为包含旋光异构体。

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