[发明专利]制备肽的方法有效
| 申请号： | 02126190.3 | 申请日： | 2002-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN1398875A | 公开（公告）日： | 2003-02-26 |
| 发明（设计）人： | I·F·艾根;P·B·W·坦;科特纳尔 | 申请（专利权）人： | 阿克佐诺贝尔公司 |
| 主分类号： | C07K1/10 | 分类号： | C07K1/10 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
1.使用过量的活化羧基成分酰化氨基成分而制备含有一或多个酰胺键的化合物的方法，其中酰化后使用包含自由阴离子或潜阴离子的胺作为残余的活化羧基官能团的清除剂。
2.权利要求1的方法，其中使用包含潜阴离子的胺作为所述清除剂。
3.权利要求1或2的方法，其中清除性胺中的潜阴离子带有在与生长中的肽连接的任何持久保护基团存在时能被选择性地去除的暂时性保护基团。
4.权利要求1至3之任一项的方法，其中清除性胺中的潜阴离子带有暂时性保护基团，该暂时性保护基团表现出与生长中的肽N端存在的暂时性保护基团类似的不稳定性。
5.权利要求3或4的方法，其中暂时性保护基团是可氢解去除的基团，而持久保护基团是可酸解去除的基团。
6.权利要求5的方法，其中暂时性保护基团是苄基类的。
7.权利要求1-6之任一项的方法，其中清除剂是包含自由阴离子或潜阴离子的伯胺。
8.权利要求7的方法，其中伯胺是C端被保护的氨基酸的衍生物。
9.权利要求8的方法，其中氨基酸是β-丙氨酸或其衍生物。
10.权利要求1-9之任一项的方法，其中清除剂是β-丙氨酸苄基酯或其盐。
11.权利要求1-6之任一项的方法，其中使用包含自由阴离子或潜阴离子的硫醇代替包含自由阴离子或潜阴离子的胺作为清除剂。
12.权利要求1-11之任一项的方法，其中在溶液中实施该方法。
13.权利要求1-12之任一项的方法，其中制备的是肽。
14.含有一或多个酰胺键的化合物，其中该化合物是根据包含权利要求1-13之任一项的方法的方法制备的。
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