[发明专利]含有红霉素盐和M胆碱受体阻断剂的注射用无菌粉末及制备方法

权利要求书

1、含有红霉素盐和M胆碱受体阻断剂的注射用无菌粉末，其特征在于：它由含有100份红霉素的红霉素盐与含有0.1-5份M胆碱受体阻断剂的M胆碱受体阻断剂盐而制成注射用无菌粉末。

2、根据权利要求1所述的含有红霉素盐和M胆碱受体阻断剂的注射用无菌粉末，其特征在于：所述红霉素盐包括其在药物制剂上可接受的盐，可以是有机或无机酸的盐；合适的酸包括盐酸、磷酸、乳糖酸、乳酸、水杨酸、枸橼酸、酒石酸、富马酸、马来酸、丙二酸；M胆碱受体阻断剂，包括山莨菪碱、东莨菪碱、樟柳碱及其盐，可以是消旋体，也可以是光学异构体，其在药物制剂上可接受的盐，可以是有机或无机酸的盐；合适的酸包括盐酸、氢溴酸、磷酸、硫酸、乳糖酸、乳酸、水杨酸、枸橼酸、酒石酸、富马酸、马来酸、丙二酸。

3、根据权利要求1、2所述的含有红霉素盐和M胆碱受体阻断剂的注射用无菌粉末，其特征在于：红霉素盐优选乳糖酸红霉素；M胆碱受体阻断剂优选盐酸消旋山莨菪碱，在注射用冷冻干燥制品制备时所需的助剂可以为甘露醇、右旋糖酐。

4、制备如根据权利要求1、2、3所述的含有红霉素盐和M胆碱受体阻断剂的注射用无菌粉末的方法，其特征在于：它还配以适量的稀释剂、助剂，采用喷雾干燥法、冷冻干燥法及直接混合法制备得到注射用无菌粉末。

5、根据权利要求4所述的制备含有红霉素盐和M胆碱受体阻断剂的注射用无菌粉末的方法，其特征在于：所述的方法不同其处方也不同：

一、由冷冻干燥法制备

方法1

(1)处方：

红霉素盐                                 100份

M胆碱受体阻断剂盐                     0.1-5份

甘露醇                               3-41份

注射用水                             200-2000份

(2)制备方法：在无菌操作条件下，称取处方量的红霉素盐加入注射用水搅拌至药液澄清；加入甘露醇和M胆碱受体阻断剂盐，溶解后加入药用活性炭脱色，过滤，再经微孔滤膜过滤除菌，然后装瓶，冷冻干燥，即得。

方法2

(1)处方：

红霉素                                        100份

乳糖酸                                        48.85份

M胆碱受体阻断剂盐                              0.1-5份

甘露醇                                        3-41份

注射用水                                      200-2000份

(2)制备方法：在无菌操作条件下，称取处方量的红霉素加入注射用水和乳糖酸搅拌至药液澄清；加入甘露醇和M胆碱受体阻断剂盐，溶解后加入药用活性炭脱色，过滤，再经微孔滤膜过滤除菌；然后装瓶，冷冻干燥，即得。

二、由喷雾干燥法制备

方法3

(1)处方：

红霉素盐                                     100份

M胆碱受体阻断剂盐                             0.1-5份

注射用水                                     200-2000份

(2)制备方法：在无菌操作条件下，称取处方量的红霉素加入注射用水搅拌至药液澄清；加入M胆碱受体阻断剂盐，溶解后加入药用活性炭脱色，过滤，再经微孔滤膜过滤除菌；然后喷雾干燥，即得。

方法4

(1)处方：

红霉素                                        100份

乳糖酸                                        48.85份

M胆碱受体阻断剂盐                              0.1-5份

注射用水                                      200-2000份

(2)制备方法：在无菌操作条件下，称取处方量的红霉素加入注射用水，加入乳糖酸搅拌至药液澄清；加入M胆碱受体阻断剂盐，溶解后加入药用活性炭脱色，过滤，再经微孔滤膜过滤除菌；然后喷雾干燥，即得。

三、直接混合法制备

方法5

(1)处方：

乳糖酸红霉素无菌粉末                100份

M胆碱受体阻断剂盐无菌粉末            0.1-5份

(2)制备方法：在无菌操作条件下，将乳糖酸红霉素无菌粉末、

M胆碱受体阻断剂盐无菌粉末直接混合装瓶，即得；或者分别装到同一瓶中，即可。