[发明专利]PDE4或PDE3/4抑制剂和组胺受体拮抗剂的药物组合物

权利要求书

1. 一种药物组合物，含有以混合形式存在的选自PDE4抑制剂、PDE3/4抑制剂以及它们的药学可接受的衍生物的第一种活性成分；和选自组胺受体拮抗剂及其药学可接受的衍生物的第二种活性成分。

2. 权利要求1的药物组合物，其中的第一和/或第二活性成分以药物可接受的盐、溶剂化物、N-氧化物、或者盐或N-氧化物的溶剂化物的形式存在。

3. 权利要求1或2的的药物组合物，是混合的口服组合物。

4. 权利要求1或2的的药物组合物，是用于干粉吸入器的干粉末。

5. 权利要求1或2的的药物组合物，是用于鼻腔给药的水性制剂。

6. 权利要求1或2的的药物组合物，其中，PDE4抑制剂、PDE3/4抑制剂或它们的药学可接受的衍生物以及组胺受体拮抗剂或它们的药学可接受的衍生物与推进剂联合以形成可使用计量剂量气雾剂给药的组合物。

7. 权利要求1-6中任一项的药物组合物，其中PDE4抑制剂或PDE3/4抑制剂选自3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基-N-(3，5-二氯吡啶-4基)苯甲酰胺[INN：罗氟司特]、(-)-顺式-9-乙氧基-8-甲氧基-2-甲基-1，2，3，4，4a，10b-六氢-6-(4-二异丙基氨基羰基苯基)苯并[c][1，6]萘啶[INN：普马芬群]、3，5-二氯-4-[8-甲氧基-2-(三氟甲基)喹啉-5-基甲酰胺基]吡啶-1-氧化物[检索码：SCH-351591]、3-[3-(环戊氧基)-4-甲氧苯甲基]-6-(乙基氨基)-8-异丙基-3H-嘌呤[检索码：V-11294A]、N-[9-甲基-4-氧代-1-苯基-3，4，6，7-四氢吡咯并[3，2，1-jk][1，4]苯并二氮杂-3(R)-基]吡啶-4-甲酰胺[检索码：CI-1018]、4-(3，4-二甲氧基苯基)噻唑-2-甲酰胺肟[检索码：ORG-20241]、3，7-二氢-3-(4-氯苯基)-1-丙基-1H-嘌呤-2，6-二酮[INN阿罗茶碱]、3-[3-(环戊氧基)-4-甲氧苯甲基氨基]-1H-吡唑-4甲醇，N-(3，5-二氯-4-吡啶基)-2-[1-(4-氟苯甲基)-5-羟基-1H-吲哚-3-基]-2-氧代乙酰胺[检索码：AWD-12-281]、N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-2-[5-氟-1-(4-氟苯甲基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代乙酰胺[检索码：AWD-12-343]、8-氨基-1，3-双(环丙甲基)黄嘌呤[INN：CIPAMF基-UNE]、四氢-5-[4-甲氧基-3-[(1S，2S，4R)-2-降冰片烷基氧基]苯基]-2(1H)-嘧啶酮[INN：ATIZORAM]、β-[3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯基]-1，3-二氢-1，3-二氧代-2H-异吲哚-2-丙酰胺[检索码：CDC-801]、甲磺酸2-(2，4-二氯苯基羰基)-3-脲基苯并呋喃-6-基酯[INN：LIRIMILAST]、(Z)-5-(3，5-二叔丁基-4-羟基苄亚基)-2-咪唑并噻唑烷-4-酮[INN：达布非酮]、顺式-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)环己烷-1-甲酸[INN：西洛司特]以及检索码为CDC-998、SH-636、D-4396、IC-485、CC-1088和KW-4490的化合物；和组胺受体拮抗剂选自：(E)-6-[(E)-3-(1-吡咯烷基)-1-p-甲苯基丙烯基]-2-吡啶丙烯酸[INN：阿伐斯汀]、6，11-二氢-11-(1-甲基-4-亚哌啶基)-5H-苯并[5，6]环庚三烯并[1，2-b]吡啶[INN：阿扎他定]、4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂-4-基)-1(2H)酞嗪酮[INN：氮卓斯汀]、(+)-(S)-4-[4-[1-(4-氯苯基)-1-(2-吡啶基)甲氧基]哌啶-1-基]丁酸[INN：贝他斯汀]、(+/-)-[2-[4-(p-氯-α-苯基苯甲基)-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸[INN：西替利嗪]、(+)-2-{2-[(p-氯-α-甲基-α苯基苯甲基)氧基]乙基}-1-甲基吡咯烷[INN：氯马斯汀]、8-氯-6，11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并[5，6]环庚三烯并[1，2-b]吡啶[INN：地氯雷他定]、[3-(4-氯苯基)-3-吡啶-2-基丙基]二甲胺[INN：右氯苯那敏]、4′-叔-丁基-4-[4-(二苯基甲氧基)哌啶子基]丁酰苯[INN：依巴斯汀]、[2-[4-[双(p-氟苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸[INN：乙氟利嗪]、1-(2-乙氧基乙基)-2-(六氢-4-甲基-1H-1，4-二氮杂-1-基)苯并咪唑[INN：伊美斯汀]、3-氨基-9，13b-二氢-1H-苯并[c，f]咪唑并[1，5-a]氮杂[INN：依匹斯汀]、(+/-)-p-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯基甲基)哌啶子基]丁基]-α-甲基氢化阿托酸[INN：非索非那定]、3-[4-(8-氟-5，11-二氢苯并[b]氧杂环庚三烯并[4，3-b]吡啶-11-亚基)哌啶-1-基]丙酸[检索码：HSR-609]、(-)-(3S，4R)-1-[顺式-4-氰基-4-(p-氟苯基)环己基]-3-甲基-4-苯基异烟酸[INN：左卡巴斯汀]、[2-[4-[(R)-p-氯-α-苯基苯甲基)-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸[INN：左旋西替利嗪]、4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5，6]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶甲酸乙酯[INN：氯雷他定]、2-[N-[1-(4-氟苯甲基)-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]-N-甲基氨基]嘧啶-4(3H)-酮[INN：咪唑斯汀]、1-(4-氟苯甲基)-2-(哌啶-4-基氨基)-1H-苯并咪唑[INN：去甲阿司咪唑]、3-(10，11-二氢-5H-二苯并[a，d]环庚烯-5-亚基)-N-甲基-1-丙胺[I NN：去甲替林]、9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮[INN：吡嘧斯特]、8-氯-11-[1-(5-甲基吡啶-3-基甲基)哌啶-4-亚基]-6，11-二氢-5H-苯并[5，6]环庚三烯并[1，2-b]吡啶[INN：卢帕他定]、1-[2-[(p-氯-α-甲基-α-苯基苯甲基)氧基]乙基]六氢-1H-氮杂[INN：司他斯汀]、S-(7-羧基-4-己基-9-氧代呫吨-2-基)-S-甲基亚砜酰亚胺[INN：舒地占诺]、1-(p-叔丁基苯基)-4-[4′-(α-羟基二苯基甲基)-1′-哌啶基]丁醇[INN：特非那丁]、N-苯甲基-N，N′-二甲基-N-(2-吡啶基)乙二胺[INN：曲吡那敏]和1-(4-氟苯甲基)-2-(哌啶-4-基氨基)-1H-苯并咪唑[INN：TECASTEMIZOLE]。