[其他]6，6亚乙基-15，16亚甲基-3氧代-17a-4孕烯-21，17羟内酯，它的生产方法以及含有它的药剂

权利要求书

1、制备具有强孕激素和抗醛固酮作用的可用于药物制剂的通式Ⅰ的6，6-亚乙基-15，16-亚甲基-3-氧代-17α-4-孕烯-21，17-羰内酯的方法

（Ⅰ）

式中表示碳碳单键或碳碳双键，

R₁是氢原子或甲基，

R₂是甲基或乙基和

其特征在于在通式Ⅱ的15，16-亚甲基-3-氧代-17α-4-孕烯-21，17-羰内酯中加入一种仲胺，在沸点下回流转化为相应的3，5-二烯-3-胺，使3，5-二烯-3-胺在含甲醛溶剂中，在室温下转化为相应的4-烯-3-酮-6-羟甲基化合物，再使该4-烯-3-酮-6-羟甲基化合物转化为相应的6，6-亚乙基化合物，方法是在室温下在二噁烷中用酸将其水解，并在室温下用二甲基氧化锍甲基化物将生成的6-亚甲基化合物甲基化，或者在室温下用一个在6位上具有取代基-CH₂-O-X的化合物引入一个离去基团X，并在生成6，6-亚乙基化合物时二甲基氧化锍甲基化物对X-O进行再水解，需要时可紧接着用化学或衍生物脱氢方法将△¹-双键引入6，6-亚乙基化合物中，

（Ⅱ）

式（Ⅱ）中，，R₁和R₂的定义与式Ⅰ相同。

2、根据权利要求1的方法，其特征在于二乙胺、苯胺、吡咯烷或吗啉均可用作仲胺。

3、根据权利要求1或2的方法，其特征在于将3，5-二烯-3-胺转化为相应的4-烯-3-酮-6-羟甲基化合物时，乙醇/苯混合液可用作溶剂。

4、根据权利要求1所述的方法，其特征在于用5N盐酸可水解4-烯-3-酮-6-羟甲基化合物。

5、根据权利要求1所述的方法，其特征在于甲磺酰酯、甲苯磺酸酯或苯甲酸酯可用作离去基团X。

6、根据权利要求1和4或1和5的方法，其特征在于二甲基氧化锍甲基化物可由三甲基氧化锍碘化物和氢化钠在矿物油和二甲基亚砜中的悬浮液或由三甲基氧化锍碘化物和氢氧化钠的二甲基亚砜溶液中获得。

7、根据权利要求1所述的方法，其特征在于通过化学方法在80至100℃条件下用脱氢剂将6，6-亚乙基化合物在甲苯中转化为6，6-亚乙基-△′化合物，脱氢剂例如有二氧化硒，2，3-二氯-5，6-二氰苯醌、氯醌、三醋酸铊或四醋酸铅。