[其他]4-烷氧基-吡啶并[2,3-d]嘧啶-衍生物的制造方法在审
| 申请号： | 101985000007614 | 申请日： | 1985-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN1004274B | 公开（公告）日： | 1989-05-24 |
| 发明（设计）人： | 于尔根·克莱因施罗斯;格哈特·萨齐因格;卡尔·曼哈特;约翰尼斯·哈登斯坦;哈特姆特·奥斯沃尔德;冈特·魏因海默尔;埃德加·弗里斯基 | 申请（专利权）人： | 歌德克股份公司 |
| 主分类号： | 分类号： | ||
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 刘元金;罗宏 |
| 地址： | 联邦德国.*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烷氧基 吡啶 嘧啶 衍生物 制造 方法 | ||
【权利要求书】：
1、通式（Ⅰ）所示的4-烷氧基-吡啶并〔2，3-d〕嘧啶-衍生物或其符合医药上要求的盐的制备方法，
（Ⅰ）
式中，
R1代表未取代的苯基或是最好在2-位或3-位上由卤素、硝基、甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二甲氨基或二乙氨基、甲硫基或三氟甲基取代的苯基，或最好在2，3-位上由甲氧基或亚甲二氧基取代的苯基，或在2，3-位上或2，6-位上由相同或不同的卤原子双取代的苯基，
R2代表腈基、羧基或者式（Ⅱ）所示的基图，
COOR5 （Ⅱ）
其中，R5是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或低级烷氧烷基，
R3代表甲基或乙基基团，或者氨基，
R4代表甲基、乙基、正丙基或异丙基，
其特征在于，在惰性有机溶剂中使通式（Ⅲ）所示的4-氧代-吡啶并〔2，3-d〕嘧啶-衍生物与适当的烷化剂进行氧-烷基化反应以制得式（Ⅰ）的化合物，
（Ⅲ）
式中，R1和R3的含义同上，R2′代表腈基或上述通式（Ⅱ）所示的基团，如有必要可把所制得的式（Ⅰ）所示的化合物转化成药理学上可接受的盐。
2、按照权利要求1的方法，其特征在于，起始原料式（Ⅲ）化合物的取代基中，R1为2-甲氧基苯基，R2为-COOC2H5，R3为氨基，烷基化剂中的烷基部分R4为异丙基。
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