[其他]抗抑郁药诺米芬辛中间体硝基苯乙酮盐酸盐的合成

权利要求书

1、一种由邻硝基溴（氯）苄与甲胺溶液反应生成N-（2-硝基苄）-甲胺（Ⅱ）（简称甲胺物），然后（Ⅱ）与溴代苯乙酮在无水条件下缩合得8-氨基-1，2，3，4-四氢-2-甲基-4-苯基异喹啉马来酸盐（诺米芬辛）中间体ω-〔N-（2-硝基苄）-甲胺基〕-苯乙酮盐酸盐（1）（简称硝基苯乙酮盐酸盐）的方法，本发明特征在于该法由下列反应构成：

（1）邻硝基苯甲醛与甲胺水溶液反应得相应的席夫碱（Shiff碱），邻硝基苯甲醛与甲胺反应时重量比为1∶0.33～0.37，在0-15℃时加入甲胺水溶液，加毕保温3小时，然后升温至35-40℃再反应1-3小时;

（2）上述席夫碱与钾（钠）硼氢在甲醇溶液中进行还原得甲胺物盐酸盐，席夫碱与钾（钠）硼氢反应重量比为1∶0.4，加完钾（钠）硼氢后反应液升温到40-50℃反应3小时，然后回流10分钟;

（3）甲胺物盐酸盐与溴及苯乙酮在水中缩合得（Ⅰ），甲胺物盐酸盐与溴及苯乙酮重量比为1.0∶0.97∶0.7，反应温度为25-35℃，反应时间为4小时。