[发明专利]一种改进的制备恩他卡朋的方法有效
| 申请号： | 200380111044.1 | 申请日： | 2003-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN100519517C | 公开（公告）日： | 2009-07-29 |
| 发明（设计）人： | V·杰斯迪;A·薇若·热狄;C·拉杰迪朗;M·S·MD·寇德鲁丁 | 申请（专利权）人： | 苏文生命科学有限公司 |
| 主分类号： | C07C255/00 | 分类号： | C07C255/00 |
| 代理公司： | 北京万慧达知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张一军;秦开宗 |
| 地址： | 印度海*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 改进 制备 方法 | ||
1.一种改进的制备式(1)的恩他卡朋的方法，
包括如下步骤：
(i)在弱酸催化剂和溶剂存在下，式(2)化合物3-烷氧基-4-羟基-5-硝基苯甲醛和式(3)化合物N，N-二乙氨基氰基乙酰胺在温度50-115℃反应，得到式(4)中间体化合物，其中R为甲基或乙基；
(ii)在有机碱和溶剂存在下，温度20-60℃，用酸催化剂处理式(4)3-O-烷基化恩他卡朋，其中R为甲基或乙基，得到式(1)的恩他卡朋的粗产物。
2.根据权利要求1所述的改进的方法，其中步骤(i)使用的溶剂选自C1到C5的醇和甲苯。
3.根据权利要求1或2所述的改进的方法，其中步骤(i)在吡啶盐或哌啶盐存在的条件下进行。
4.根据权利要求3所述的改进的方法，其中所述吡啶盐选自吡啶乙酸盐、吡啶丙酸盐和吡啶-对-甲苯磺酸盐；所述哌啶盐选自哌啶乙酸盐和哌啶丙酸盐。
5.根据权利要求1所述的改进的方法，其中步骤(i)反应温度在60-115℃之间。
6.根据权利要求5所述的改进的方法，其中步骤(i)反应温度在70-115℃之间。
7.根据权利要求1所述的改进的方法，其中步骤(i)中使用的溶剂选自异丙醇、乙醇、正丁醇和甲苯。
8.根据权利要求1所述的改进的方法，其中式(2)与式(3)化合物缩合反应时间为15—25小时。
9.根据权利要求1所述的改进的方法，其中步骤(ii)的反应温度范围在25-50℃。
10.根据权利要求1所述的改进的方法，其中步骤(ii)使用的溶剂选自氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷和四氢呋喃。
11.根据权利要求1所述的改进的方法，还包括对通过使用溶剂而将从权利要求1中的步骤(ii)得到的恩他卡朋的粗产物进行纯化，
其中所述用于纯化的溶剂选自甲苯、异丙醇、甲醇、丙酮或其混合物。
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