[发明专利]口服质子泵抑制剂前体药物的方法和组合物无效

专利信息
申请号: 200480028671.3 申请日: 2004-10-01
公开(公告)号: CN101184486A 公开(公告)日: 2008-05-21
发明(设计)人: 沈洁;D·F·韦尔蒂;D·D·唐刘 申请(专利权)人: 阿勒根公司
主分类号: A61K31/44 分类号: A61K31/44;A61P1/04
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 代理人: 张广育;唐铁军
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 口服 质子 抑制剂 药物 方法 组合
【权利要求书】:

1.包括质子泵抑制剂前体药物的口服剂型,所述前体药物具有膜渗透性并且所述质子泵抑制剂具有膜渗透性,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的两倍以上,并且所述剂型的pH为3至9。

2.权利要求1的剂型,其中所述剂型的pH为5至8。

3.权利要求1的剂型,其中所述剂型的pH为6至8。

4.权利要求1的剂型,其中所述前体药物未包有肠溶衣。

5.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的10倍以上。

6.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的100倍以上。

7.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的150倍以上。

8.权利要求2的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的100倍以上。

9.权利要求2的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的150倍以上。

10.权利要求3的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的100倍以上。

11.权利要求3的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的150倍以上。

12.权利要求1的剂型,其中前体药物的膜渗透性小于1×10-6cm/秒。

13.权利要求1的剂型,其中前体药物的膜渗透性小于5×10-7cm/秒。

14.权利要求1的剂型,其中前体药物的膜渗透性小于1×10-7cm/秒。

15.权利要求1的剂型,其中前体药物的膜渗透性小于5×10-8cm/秒。

16.权利要求1的剂型,其中前体药物包括羧酸或其可药用的盐。

17.权利要求1的剂型,其中前体药物包括磺酰基部分。

18.权利要求1的剂型,其中前体药物包括苯磺酰基部分。

19.权利要求1的剂型,其中前体药物包括苯磺酰基部分和羧酸或其可药用的盐。

20.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂选自兰索拉唑、艾美拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。

21.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂是兰索拉唑。

22.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂是奥美拉唑。

23.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂是泮托拉唑。

24.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂是雷贝拉唑。

25.权利要求1的剂型,包括前体药物与质子泵抑制剂的混合物。

26.权利要求25的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的两倍以上。

27.权利要求25的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的10倍以上。

28.权利要求25的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的100倍以上。

29.权利要求25的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的150倍以上。

30.权利要求1的剂型,进一步包括所述质子泵抑制剂的一种第二前体药物。

31.权利要求30的剂型,其中两种前体药物的膜渗透性比值为2至10。

32.权利要求30的剂型,其中两种前体药物的膜渗透性比值为10至100。

33.权利要求30的剂型,其中两种前体药物的膜渗透性比值为100至500。

34.治疗影响人胃肠道的疾病或不良病症的方法,包括使所述人口服质子泵抑制剂前体药物,其中所述前体药物为包括苯磺酰基部分的羧酸,其中所述羧酸为以下剂型,即其中至少1%的所述羧酸为可药用的盐的形式。

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