[发明专利]口服质子泵抑制剂前体药物的方法和组合物无效
申请号: | 200480028671.3 | 申请日: | 2004-10-01 |
公开(公告)号: | CN101184486A | 公开(公告)日: | 2008-05-21 |
发明(设计)人: | 沈洁;D·F·韦尔蒂;D·D·唐刘 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
主分类号: | A61K31/44 | 分类号: | A61K31/44;A61P1/04 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人: | 张广育;唐铁军 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 口服 质子 抑制剂 药物 方法 组合 | ||
1.包括质子泵抑制剂前体药物的口服剂型,所述前体药物具有膜渗透性并且所述质子泵抑制剂具有膜渗透性,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的两倍以上,并且所述剂型的pH为3至9。
2.权利要求1的剂型,其中所述剂型的pH为5至8。
3.权利要求1的剂型,其中所述剂型的pH为6至8。
4.权利要求1的剂型,其中所述前体药物未包有肠溶衣。
5.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的10倍以上。
6.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的100倍以上。
7.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的150倍以上。
8.权利要求2的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的100倍以上。
9.权利要求2的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的150倍以上。
10.权利要求3的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的100倍以上。
11.权利要求3的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的150倍以上。
12.权利要求1的剂型,其中前体药物的膜渗透性小于1×10-6cm/秒。
13.权利要求1的剂型,其中前体药物的膜渗透性小于5×10-7cm/秒。
14.权利要求1的剂型,其中前体药物的膜渗透性小于1×10-7cm/秒。
15.权利要求1的剂型,其中前体药物的膜渗透性小于5×10-8cm/秒。
16.权利要求1的剂型,其中前体药物包括羧酸或其可药用的盐。
17.权利要求1的剂型,其中前体药物包括磺酰基部分。
18.权利要求1的剂型,其中前体药物包括苯磺酰基部分。
19.权利要求1的剂型,其中前体药物包括苯磺酰基部分和羧酸或其可药用的盐。
20.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂选自兰索拉唑、艾美拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。
21.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂是兰索拉唑。
22.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂是奥美拉唑。
23.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂是泮托拉唑。
24.权利要求1的剂型,其中质子泵抑制剂是雷贝拉唑。
25.权利要求1的剂型,包括前体药物与质子泵抑制剂的混合物。
26.权利要求25的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的两倍以上。
27.权利要求25的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的10倍以上。
28.权利要求25的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的100倍以上。
29.权利要求25的剂型,其中质子泵抑制剂的膜渗透性是前体药物膜渗透性的150倍以上。
30.权利要求1的剂型,进一步包括所述质子泵抑制剂的一种第二前体药物。
31.权利要求30的剂型,其中两种前体药物的膜渗透性比值为2至10。
32.权利要求30的剂型,其中两种前体药物的膜渗透性比值为10至100。
33.权利要求30的剂型,其中两种前体药物的膜渗透性比值为100至500。
34.治疗影响人胃肠道的疾病或不良病症的方法,包括使所述人口服质子泵抑制剂前体药物,其中所述前体药物为包括苯磺酰基部分的羧酸,其中所述羧酸为以下剂型,即其中至少1%的所述羧酸为可药用的盐的形式。
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