[发明专利]雌性避孕的方法以及该用途的药盒

权利要求书

1.雌激素和孕激素在制备用于有分娩能力的雌性哺乳动物的避孕方法的药物制剂的用途，所述方法由两个交替进行的阶段——维持阶段和排出阶段组成，并包括至少两轮：

a.3-12个月的维持阶段，包括连续口服给予雌性动物含如下物质的剂量单位：(i)选自17β-雌二醇、17β-雌二醇的酯及其组合物的雌激素，其量相当于每日2.2-5mg 17β-雌二醇的口服剂量，和(ii)孕激素，其量相当于每日30-750μg左炔诺孕酮的口服剂量；及

b.4-12天的排出阶段，在此期间不给予孕激素。

2.根据权利要求1的用途，其中该维持阶段为4-8个月。

3.根据权利要求1或2的用途，其中在所述排出阶段不给予雌激素。

4.根据前面任一权利要求的用途，其中该维持阶段包括每日口服给予含该雌激素和该孕激素的剂量单位。

5.根据前面任一权利要求的用途，其中该排出阶段包括每日口服给予不含孕激素的剂量单位。

6.根据前面任一权利要求的用途，其中在该维持阶段所给予的所述剂量单位不含雄激素。

7.根据前面任一权利要求的用途，其中该孕激素选自地屈孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、诺孕酯、屈螺酮、3-β-羟基去氧孕烯、3-酮基去氧孕烯、17-去乙酰诺孕酯、19-去甲孕酮、乙酰氧基孕烯醇酮、烯丙雌醇、阿那孕酮、氯地孕酮、环丙孕酮、地美孕酮、去氧孕烯、地诺孕素、二氢地屈孕酮、dihydrogesterone、地美炔酮、炔孕酮、双醋炔诺醇、醋酸氟孕酮、gastrinon、孕二烯酮、孕三烯酮、羟甲孕酮、羟孕酮、利奈孕醇、美屈孕酮、甲羟孕酮、甲地孕酮、美仑孕酮、诺美孕酮、炔诺酮(＝诺塞甾酮)、异炔诺酮、炔诺孕酮、诺孕烯酮、甲诺酮、孕酮、奎孕醇、17(α)-17-羟基-11-亚甲基-19-去甲孕烷4，15-二烯-20-炔-3-酮、替勃龙、曲美孕酮、苯乙酮缩二羟孕酮、nestorone、普美孕酮、17-羟孕酮酯、19-去甲-17羟孕酮、17α-乙炔基-睾酮、17α-乙炔基-19-去甲-睾酮、右旋-17β-乙酰氧基-13β-乙基-17α-乙炔基-gon-4-烯-3-酮肟、这些孕激素的酯及其组合物。

8.根据前面任一权利要求的用途，其中该雌激素以与每日2.4-4mg 17β-雌二醇的口服剂量，优选相当于每日2.5-3.5mg 17β-雌二醇的口服剂量相当的量给药。

9.根据前面任一权利要求的用途，其中该孕激素以与每日30-750μg左炔诺孕酮的口服剂量，优选相当于每日50-250μg左炔诺孕酮的口服剂量相当的量用药。

10.一种避孕药盒，包括一个或多个包装单元，每个包装单元包括(i)90-365个独立包装的、可单个取出的口服剂量单位，所述口服剂量单位含有与2.2-5mg 17β-雌二醇相当的量的雌激素及与30-750μg左炔诺孕酮相当的量的孕激素，其中该雌激素选自17β-雌二醇、17β-雌二醇的酯及其组合物；及(ii)4-12个独立包装的、可单个取出的、不含孕激素的口服剂量单位。

11.根据权利要求10的药盒，其中所述一个或多个包装单元为泡包装。

12.根据权利要求10或11的药盒，其中该口服剂量单位含雌激素和孕激素而不含雄激素。

13.根据权利要求10-12中任一权利要求的药盒，其中所述一个或多个包装单元包括120-240个独立包装的、可单个取出的、含雌激素和孕激素的口服剂量单位。