[发明专利]直接压片配方和方法

权利要求书

1. 一种药物组合物，其包含：

(a)以干重为基础，5-60％重量的游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂；

(b)以干重为基础，40-95％重量的可药用的稀释剂；

(c)以干重为基础，0-20％重量的可药用的崩解剂；和任选地

(d)以干重为基础，0.1-10％重量的可药用的润滑剂。

2. 根据权利要求1所述的组合物，其包含：

(a)以干重为基础，20-40％、优选20-35％重量的游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂；

(b)以干重为基础，40-95％重量的可药用的稀释剂；

(c)以干重为基础，0-10％重量的可药用的崩解剂；和任选地

(d)以干重为基础，0.25-6％重量的可药用的润滑剂。

3. 根据权利要求1或权利要求2所述的组合物，其包含：

(a)以干重为基础，20-35％重量的游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂；

(b)以干重为基础，62-78％重量的可药用的稀释剂；

(c)以干重为基础，0-10％重量的可药用的崩解剂；和任选地

(d)以干重为基础，0.1-10％重量的可药用的润滑剂。

4. 根据权利要求1至3中任意一项所述的组合物，其包含：

(a)以干重为基础，22-28％重量的游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂。

5. 根据权利要求1至2中任意一项所述的组合物，其包含：

(a)以干重为基础，30-35％重量的游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂，和

(b)以干重为基础，58-72％重量的可药用的稀释剂。

6. 根据权利要求1至5中任意一项所述的组合物，其包含：

i)一种或两种选自微晶纤维素和乳糖的稀释剂

ii)两种稀释剂微晶纤维素和乳糖，

iii)以干重为基础，25-70％、优选35-55％重量的可药用的微晶纤维素，或

iv)以干重为基础，25-70％、优选35-55％重量的可药用的微晶纤维素和以干重为基础，5-40％、优选18-35％重量的乳糖。

7. 根据权利要求1至6中任意一项所述的组合物，其包含：

(c)以干重为基础，1-6％重量的可药用的崩解剂，和/或

(d)以干重为基础，0.1-10％重量的可药用的润滑剂。

8. 根据权利要求1至5中任意一项所述的组合物，其包含：

(a)以干重为基础，20-35％重量的DPP-IV抑制剂；

(b)以干重为基础，25-70％重量的可药用的微晶纤维素；

(c)以干重为基础，5-40％重量的可药用的乳糖；

(d)以干重为基础，0-10％重量的可药用的淀粉羟乙酸钠；

(e)以干重为基础，0.25-6％重量的硬脂酸镁。

9. 根据权利要求1至5中任意一项所述的组合物，其包含：

(a)以干重为基础，25-35％重量的游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂；

(b)以干重为基础，25-70％重量的可药用的微晶纤维素；

(c)以干重为基础，5-40％重量的可药用的乳糖；

(d)以干重为基础，0-10％重量的可药用的淀粉羟乙酸钠；

(e)以干重为基础，0.25-6％重量的硬脂酸镁。

10. 根据权利要求1至5中任意一项所述的组合物，其包含：

(a)以干重为基础，30-35％、优选30-32％重量的DPP-IV抑制剂例如LAF237；

(b)以干重为基础，35-50％、优选40-45％重量的可药用的微晶纤维素；

(c)以干重为基础，18-35％、优选20-25％重量的可药用的乳糖；

(d)以干重为基础，1-4％、优选1.5-2.5％重量的可药用的淀粉羟乙酸钠；

和

(e)以干重为基础，0.5-4％、优选0.1-2％重量的硬脂酸镁。