[发明专利]新的蒽醌、其制备方法及其使用方法无效
申请号: | 200580014965.5 | 申请日: | 2005-05-11 |
公开(公告)号: | CN101426506A | 公开(公告)日: | 2009-05-06 |
发明(设计)人: | M·G·奈尔;M·R·哈南耶彦;M·A·克伦;Y·米莱夫 | 申请(专利权)人: | 密执安州大学 |
主分类号: | A61K31/545 | 分类号: | A61K31/545;A61K31/70;A61K31/52 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 郭广迅;范 赤 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 方法 及其 使用方法 | ||
1、蒽醌的制备方法,包括:
(a)在路易斯酸与碱金属卤化物盐的熔融无水混合物中,在反 应混合物中加热摩尔过量的邻苯二甲酸酐和羟基取代的苯酚,使其反 应;
(b)冷却步骤(a)的反应混合物;
(c)在步骤(b)的反应混合物中加入含水酸,制备酰化蒽醌;
(d)回流步骤(c)的反应混合物,制备蒽醌;和
(e)从反应混合物中分离蒽醌。
2、权利要求1的方法,其中路易斯酸是无水氯化铝。
3、权利要求1或2的方法,其中碱金属盐是干氯化钠。
4、权利要求1或2的方法,其中将反应混合物在约165℃-185℃ 下加热约4-5小时。
5、权利要求1或2的方法,其中含水酸是含水盐酸。
6、权利要求1或2的方法,其中蒽醌在步骤(e)中通过溶剂萃取 从反应混合物中分离。
7、权利要求6的方法,其中溶剂选自乙酸乙酯、二乙醚以及它们 的混合物。
8、权利要求1或2的方法,其中步骤(e)中的蒽醌通过色谱法分 离。
9、权利要求1或2的方法,其中蒽醌是化合物C(1-甲基-2,3-二 羟基蒽醌)。
10、权利要求1或2的方法,其中蒽醌是化合物K(1-甲基-2,3,8- 三羟基蒽醌)。
11、权利要求1或2的方法,其中蒽醌是化合物N(1,2,3,5-四羟基 蒽醌)。
12、甲基化二羟基取代的蒽醌制备甲氧基取代的蒽醌的方法,包 括使二羟基蒽醌与甲基化试剂在无水有机溶剂中反应,制备甲氧基取 代的蒽醌。
13、甲基化羟基取代的蒽醌制备甲氧基取代的蒽醌的方法,包括:
(a)在反应混合物中,使羟基取代的蒽醌与N-亚硝基-N-甲基 脲和氢氧化钾在二乙醚中反应,制备甲氧基取代的蒽醌;和
(b)从反应混合物中分离甲氧基取代的蒽醌。
14、权利要求13的方法,其中甲基取代的蒽醌是一甲氧基取代的 蒽醌。
15、权利要求13的方法,其中在冰浴中冷却步骤(a)中的反应 混合物。
16、权利要求13的方法,其中从反应混合物中蒸发掉二乙醚,甲 氧基取代的蒽醌通过溶剂萃取分离并进一步通过色谱法分离。
17、权利要求16的方法,其中溶剂选自乙酸乙酯和己烷。
18、权利要求13的方法,其中甲氧基蒽醌是S(1-甲基-2,3-二甲 氧基-8-羟基蒽醌)。
19、甲基化二羟基取代的蒽醌,制备二甲氧基取代的蒽醌的方法, 包括:
(a)在室温或更低温度下,使无水溶剂中的二羟基蒽醌与二甲基 硫酸盐在反应混合物中反应;和
(b)从反应混合物中分离二甲氧基取代的蒽醌。
20、权利要求19的方法,其中溶剂是丙酮。
21、权利要求19或20的方法,其中二甲氧基取代的蒽醌是R。
22、抑制线虫寄生虫的方法,包括将寄生虫暴露在抑制量的羟基 取代的蒽醌中。
23、权利要求22的方法,其中寄生虫是引起淋巴管丝虫病的布鲁 线虫属malayi spp或引起疟疾的寄生虫。
24、权利要求22或23的方法,其中寄生虫在体外被抑制。
25、权利要求22或23的方法,其中寄生虫在体内被抑制。
26、权利要求22的方法,其中羟基取代的蒽醌也是甲氧基取代的。
27、权利要求22的方法,其中蒽醌选自C、K、N、R和S。
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