[发明专利]新的蒽醌、其制备方法及其使用方法

权利要求书

1、蒽醌的制备方法，包括：

(a)在路易斯酸与碱金属卤化物盐的熔融无水混合物中，在反 应混合物中加热摩尔过量的邻苯二甲酸酐和羟基取代的苯酚，使其反 应；

(b)冷却步骤(a)的反应混合物；

(c)在步骤(b)的反应混合物中加入含水酸，制备酰化蒽醌；

(d)回流步骤(c)的反应混合物，制备蒽醌；和

(e)从反应混合物中分离蒽醌。

2、权利要求1的方法，其中路易斯酸是无水氯化铝。

3、权利要求1或2的方法，其中碱金属盐是干氯化钠。

4、权利要求1或2的方法，其中将反应混合物在约165℃-185℃ 下加热约4-5小时。

5、权利要求1或2的方法，其中含水酸是含水盐酸。

6、权利要求1或2的方法，其中蒽醌在步骤(e)中通过溶剂萃取 从反应混合物中分离。

7、权利要求6的方法，其中溶剂选自乙酸乙酯、二乙醚以及它们 的混合物。

8、权利要求1或2的方法，其中步骤(e)中的蒽醌通过色谱法分 离。

9、权利要求1或2的方法，其中蒽醌是化合物C(1-甲基-2，3-二 羟基蒽醌)。

10、权利要求1或2的方法，其中蒽醌是化合物K(1-甲基-2，3，8- 三羟基蒽醌)。

11、权利要求1或2的方法，其中蒽醌是化合物N(1，2，3，5-四羟基 蒽醌)。

12、甲基化二羟基取代的蒽醌制备甲氧基取代的蒽醌的方法，包 括使二羟基蒽醌与甲基化试剂在无水有机溶剂中反应，制备甲氧基取 代的蒽醌。

13、甲基化羟基取代的蒽醌制备甲氧基取代的蒽醌的方法，包括：

(a)在反应混合物中，使羟基取代的蒽醌与N-亚硝基-N-甲基 脲和氢氧化钾在二乙醚中反应，制备甲氧基取代的蒽醌；和

(b)从反应混合物中分离甲氧基取代的蒽醌。

14、权利要求13的方法，其中甲基取代的蒽醌是一甲氧基取代的 蒽醌。

15、权利要求13的方法，其中在冰浴中冷却步骤(a)中的反应 混合物。

16、权利要求13的方法，其中从反应混合物中蒸发掉二乙醚，甲 氧基取代的蒽醌通过溶剂萃取分离并进一步通过色谱法分离。

17、权利要求16的方法，其中溶剂选自乙酸乙酯和己烷。

18、权利要求13的方法，其中甲氧基蒽醌是S(1-甲基-2，3-二甲 氧基-8-羟基蒽醌)。

19、甲基化二羟基取代的蒽醌，制备二甲氧基取代的蒽醌的方法， 包括：

(a)在室温或更低温度下，使无水溶剂中的二羟基蒽醌与二甲基 硫酸盐在反应混合物中反应；和

(b)从反应混合物中分离二甲氧基取代的蒽醌。

20、权利要求19的方法，其中溶剂是丙酮。

21、权利要求19或20的方法，其中二甲氧基取代的蒽醌是R。

22、抑制线虫寄生虫的方法，包括将寄生虫暴露在抑制量的羟基 取代的蒽醌中。

23、权利要求22的方法，其中寄生虫是引起淋巴管丝虫病的布鲁 线虫属malayi spp或引起疟疾的寄生虫。

24、权利要求22或23的方法，其中寄生虫在体外被抑制。

25、权利要求22或23的方法，其中寄生虫在体内被抑制。

26、权利要求22的方法，其中羟基取代的蒽醌也是甲氧基取代的。

27、权利要求22的方法，其中蒽醌选自C、K、N、R和S。