[发明专利]新的对映异构体纯的β－激动剂、其制备方法及其在药物形式中的用途

权利要求书

1.对映异构体纯的通式1的化合物，

其中

R¹代表氢、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基或卤素；

R²代表氢、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基或卤素；

R³代表氢、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、卤素、OH、-O-C₁-C₄-亚烷基-COOH或-O-C₁-C₄-亚烷基-COO-C₁-C₄-烷基；

R⁴代表氢、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基或卤素；

X^-代表带单个负电荷的阴离子，优选是选自氯根、溴根、碘根、硫酸根、磷酸根、甲磺酸根、硝酸根、马来酸根、乙酸根、苯甲酸根、柠檬酸根、水杨酸根、三氟乙酸根、富马酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、苯甲酸根及对-甲苯磺酸根的带单个负电荷的阴离子；

任选为其互变异构体、互变异构体的混合物、水合物或溶剂合物的形式。

2.根据权利要求1的对映异构体纯的通式1的化合物，其中

R¹代表氢或卤素；

R²代表氢或卤素；

R³代表氢、C₁-C₄-烷氧基或卤素；

R⁴代表氢或卤素；

X^-代表带单个负电荷的阴离子，优选是选自氯根、溴根、碘根、硫酸根、磷酸根、甲磺酸根、硝酸根、马来酸根、乙酸根、苯甲酸根、柠檬酸根、水杨酸根、三氟乙酸根、富马酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、苯甲酸根及对-甲苯磺酸根的带单个负电荷的阴离子；

任选为其互变异构体、互变异构体的混合物、水合物或溶剂合物的形式。

3.根据权利要求1或2的对映异构体纯的通式1的化合物，其中

R¹代表氢、氟或氯，优选是氢或氟；

R²代表氢、氟或氯，优选是氢或氟；

R³代表氢、甲氧基、乙氧基、氟或氯，优选是氢、甲氧基、乙氧基或氟；

R⁴代表氢、氟或氯，优选是氢或氟；

X^-代表带单个负电荷的阴离子，优选是选自氯根、溴根、碘根、硫酸根、磷酸根、甲磺酸根、硝酸根、马来酸根、乙酸根、苯甲酸根、柠檬酸根、水杨酸根、三氟乙酸根、富马酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、苯甲酸根及对-甲苯磺酸根的带单个负电荷的阴离子；

任选为其互变异构体、互变异构体的混合物、水合物或溶剂合物的形式。

4.根据权利要求1-3中任一项的对映异构体纯的通式1的化合物，其中

R¹代表氢或氟；

R²代表氢；

R³代表甲氧基、乙氧基或氟；

R⁴代表氢；

X^-代表选自氯根、溴根、硫酸根、甲磺酸根、马来酸根、乙酸根、苯甲酸根、柠檬酸根、水杨酸根、三氟乙酸根、富马酸根、酒石酸根及琥珀酸根的带单个负电荷的阴离子；

任选为其互变异构体、互变异构体的混合物、水合物或溶剂合物的形式。