[发明专利]使用固体载体清除剂纯化放射性标记产物的方法

权利要求书

1.一种纯化放射性标记产物的方法，所述方法包括使用式(IV)的固体载体结合的清除基团：

其中Z是清除基团，且SP是固体载体。

2.一种方法，所述方法包括下列步骤：

(a)将式(III)的放射性标记产物和过量式(I)前体的溶液相混合物：

其中XY是官能团，且R^*是放射性同位素或放射性标记部分；

与式(IV)化合物接触：

其中Z是清除基团；

如此式(IV)和式(I)化合物可以互相形成共价键；

(b)从溶液相中分离出纯化的式(III)的放射性标记产物。

3.根据权利要求1或2的一种方法，其中清除基团Z是异氰酸酯、异硫氰酸酯、硫醇、肼、酰肼、氨基氧基、1，3-偶极、醛或酮。

4.根据权利要求1至3中任一项的方法，所述方法包括下列步骤：

(a)将式(IIIa)的放射性标记产物和过量式(Ia)前体的溶液相混合物：

其中R¹是C_1-6烷基，R^*是[¹¹C]-C_1-6烷基，例如-¹¹CH₃或[¹⁸F]氟代C_1-6烷基或[¹⁸F]氟代C_6-12芳基；

与式(IVa)化合物接触：

其中R²是氧或硫

如此式(IVa)和式(Ia)化合物可以互相形成共价键；和

(b)从溶液相中分离出纯化的式(IIIa)的放射性标记产物。

5.根据权利要求1至3中任一项的方法，所述方法包括下列步骤：

(a)将式(IIIb)的放射性标记产物和过量式(Ib)前体的溶液相混合物：

其中(i)式(Ib)化合物中的官能团-X^bY^b是-OSO₂R³，其中R³是C_1-15烷基或C_1-10烷基芳基，并且R³任选被卤素(优选氟)取代，例如R³是甲基、对甲苯、三氟甲基，以及式(IIIb)化合物中的R^*b是放射性卤素例如放射性氟(例如¹⁸F)或放射性碘(例如¹²³I、¹²⁴I或¹²⁵I)或放射性溴(例如⁷⁶Br)；或

(ii)式(Ib)化合物中的官能团-X^bY^b是-C(O)CH₂Cl，式(IIIb)化合物中的R^*b是-S-L^b-ⁿF，其中L^b是一个任选包括1至10个杂原子的C_1-30烃基连接基团；以及ⁿF是氟的放射性同位素例如¹⁸F；

与式(IVb)化合物接触：

其中R⁴是氢；

如此式(IVb)和式(Ib)化合物可以互相形成共价键；

(b)从溶液相中分离出纯化的式(IIIb)的放射性标记产物。