[发明专利]抗血小板药及其制造方法无效

专利信息
申请号: 200580025564.X 申请日: 2005-08-05
公开(公告)号: CN101072769A 公开(公告)日: 2007-11-14
发明(设计)人: 佐藤耕司;吉田祥子;八木努;樱谷憲司 申请(专利权)人: 第一制药株式会社
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61K31/501;A61P7/02;A61P9/10
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 代理人: 沙永生
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 血小板 及其 制造 方法
【权利要求书】:

1.下式(Ib)

表示的化合物。

2.[1-(6-甲氧基哒嗪-3-基)-5-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-基](4-甲基哌嗪-1-基)甲酮·1盐酸。

3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,所述化合物为无水物。

4.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,所述化合物为2水合物。

5.下式(Ic)

表示的化合物。

6.[1-(6-甲氧基哒嗪-3-基)-5-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-基](4-甲基哌嗪-1-基)甲酮·1L-酒石酸。

7.如权利要求5或6所述的化合物,其特征在于,所述化合物为无水物。

8.下式(Ib)

表示的化合物的制备方法,其特征在于,在1-羟基苯并三唑·1水合物和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺的存在下,使式(II)

表示的化合物和N-甲基哌嗪在含水乙醇中反应,再用浓盐酸进行处理。

9.下式(Ib)

表示的化合物的制备方法,其特征在于,在甲醇中使式(III)

表示的化合物与甲醇钠反应,再用氢氧化钠进行处理,获得式(II)

表示的化合物,然后在1-羟基苯并三唑·1水合物和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺的存在下,使其与N-甲基哌嗪在含水乙醇中反应,再用浓盐酸进行处理。

10.下式(Ib)

表示的化合物的制备方法,其特征在于,在浓盐酸存在下,使式(IV)

表示的化合物和3-氯-6-肼基哒嗪在甲醇中反应,获得式(III)

表示的化合物,再使其与甲醇钠在甲醇中反应,然后用氢氧化钠进行处理,获得式(II)

表示的化合物,接着在1-羟基苯并三唑·1水合物和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺的存在下,使其与N-甲基哌嗪在含水乙醇中反应,再用浓盐酸进行处理。

11.下式(Ib)

表示的化合物的制备方法,其特征在于,在甲醇钠存在下,在甲醇中对乙酰基吡啶和草酸二甲酯进行处理,获得式(IV)

表示的化合物,然后在浓盐酸存在下,使其与3-氯-6-肼基哒嗪在甲醇中反应,获得式(III)

表示的化合物,接着在甲醇中使其与甲醇钠反应,再用氢氧化钠进行处理,获得式(II)

表示的化合物,然后在1-羟基苯并三唑·1水合物和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺的存在下,使其与N-甲基哌嗪在含水乙醇中反应,再用浓盐酸进行处理。

12.下式(Ib)

表示的化合物的制备方法,其特征在于,在甲磺酸或浓盐酸存在下,使式(IV)

表示的化合物与3-氯-6-肼基哒嗪在甲醇中反应,再添加甲醇钠,用氢氧化钠进行处理,获得式(II)

表示的化合物,接着在1-羟基苯并三唑·1水合物和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺存在下,使其与N-甲基哌嗪在含水乙醇中反应,再用浓盐酸进行处理。

13.下式(Ib)

表示的化合物的制备方法,其特征在于,在甲醇钠存在下,在甲醇中对乙酰基吡啶和草酸二甲酯进行处理,获得式(IV)

表示的化合物,然后在甲磺酸或浓盐酸存在下,使其与3-氯-6-肼基哒嗪在甲醇中反应,再添加甲醇钠,接着用氢氧化钠进行处理,获得式(II)

表示的化合物,然后在1-羟基苯并三唑·1水合物和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺存在下,使其与N-甲基哌嗪在含水乙醇中反应,再用浓盐酸进行处理。

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