[发明专利]抗血小板药及其制造方法无效
申请号: | 200580025564.X | 申请日: | 2005-08-05 |
公开(公告)号: | CN101072769A | 公开(公告)日: | 2007-11-14 |
发明(设计)人: | 佐藤耕司;吉田祥子;八木努;樱谷憲司 | 申请(专利权)人: | 第一制药株式会社 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/501;A61P7/02;A61P9/10 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 沙永生 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 血小板 及其 制造 方法 | ||
1.下式(Ib)
表示的化合物。
2.[1-(6-甲氧基哒嗪-3-基)-5-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-基](4-甲基哌嗪-1-基)甲酮·1盐酸。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,所述化合物为无水物。
4.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,所述化合物为2水合物。
5.下式(Ic)
表示的化合物。
6.[1-(6-甲氧基哒嗪-3-基)-5-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-基](4-甲基哌嗪-1-基)甲酮·1L-酒石酸。
7.如权利要求5或6所述的化合物,其特征在于,所述化合物为无水物。
8.下式(Ib)
表示的化合物的制备方法,其特征在于,在1-羟基苯并三唑·1水合物和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺的存在下,使式(II)
表示的化合物和N-甲基哌嗪在含水乙醇中反应,再用浓盐酸进行处理。
9.下式(Ib)
表示的化合物的制备方法,其特征在于,在甲醇中使式(III)
表示的化合物与甲醇钠反应,再用氢氧化钠进行处理,获得式(II)
表示的化合物,然后在1-羟基苯并三唑·1水合物和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺的存在下,使其与N-甲基哌嗪在含水乙醇中反应,再用浓盐酸进行处理。
10.下式(Ib)
表示的化合物的制备方法,其特征在于,在浓盐酸存在下,使式(IV)
表示的化合物和3-氯-6-肼基哒嗪在甲醇中反应,获得式(III)
表示的化合物,再使其与甲醇钠在甲醇中反应,然后用氢氧化钠进行处理,获得式(II)
表示的化合物,接着在1-羟基苯并三唑·1水合物和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺的存在下,使其与N-甲基哌嗪在含水乙醇中反应,再用浓盐酸进行处理。
11.下式(Ib)
表示的化合物的制备方法,其特征在于,在甲醇钠存在下,在甲醇中对乙酰基吡啶和草酸二甲酯进行处理,获得式(IV)
表示的化合物,然后在浓盐酸存在下,使其与3-氯-6-肼基哒嗪在甲醇中反应,获得式(III)
表示的化合物,接着在甲醇中使其与甲醇钠反应,再用氢氧化钠进行处理,获得式(II)
表示的化合物,然后在1-羟基苯并三唑·1水合物和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺的存在下,使其与N-甲基哌嗪在含水乙醇中反应,再用浓盐酸进行处理。
12.下式(Ib)
表示的化合物的制备方法,其特征在于,在甲磺酸或浓盐酸存在下,使式(IV)
表示的化合物与3-氯-6-肼基哒嗪在甲醇中反应,再添加甲醇钠,用氢氧化钠进行处理,获得式(II)
表示的化合物,接着在1-羟基苯并三唑·1水合物和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺存在下,使其与N-甲基哌嗪在含水乙醇中反应,再用浓盐酸进行处理。
13.下式(Ib)
表示的化合物的制备方法,其特征在于,在甲醇钠存在下,在甲醇中对乙酰基吡啶和草酸二甲酯进行处理,获得式(IV)
表示的化合物,然后在甲磺酸或浓盐酸存在下,使其与3-氯-6-肼基哒嗪在甲醇中反应,再添加甲醇钠,接着用氢氧化钠进行处理,获得式(II)
表示的化合物,然后在1-羟基苯并三唑·1水合物和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺存在下,使其与N-甲基哌嗪在含水乙醇中反应,再用浓盐酸进行处理。
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