[发明专利]放射性氟化肽

权利要求书

1.一种放射性氟化方法，其包含式(I)化合物：

其中载体包含片段：

与式(II)的化合物的反应：

其中：

n是0-20的整数；

m是0-10的整数；

Y是氢、C_1-6烷基(如甲基)，或苯基

得到式(III)化合物：

其中m、n和Y如式(II)化合物中所定义，载体如式(I)化合物中所定义。

2.根据权利要求1的方法，其中式(I)或(III)中的载体为式(A)：

其中X⁷为-NH₂或

其中a是1-10的整数，优选a是1。

3.根据权利要求1或2的方法，其中式(I)化合物为式(Ia)化合物：

其中X⁷为-NH₂或

其中a为1-10的整数，优选a为1，b为2-20的整数，优选3-10，最优选5。

4.如权利要求1或2所定义的式(I)化合物。

5.如权利要求3所定义的式(Ia)化合物。

6.如权利要求1或2所定义的式(III)化合物或其盐。

7.式(IIIa)化合物：

或其盐，其中X⁷是-NH₂或

其中a为1-10的整数，优选a为1，b为2-20的整数，优选3-10，最优选5。

8.式(III)化合物，其为：

9.一种包含有效量的如权利要求6-8任一项所定义的式(III)或(IIIa)化合物或其盐的放射性药物组合物；以及一种或多种药学上可接受的助剂、赋形剂或稀释剂。

10.如权利要求6-8任一项所定义的式(III)或(IIIa)化合物或其盐用于医药的用途，特别是与血管生成相关的疾病或病症的体内诊断或成像，例如用PET。

11.如权利要求6-8任一项所定义的式(III)或(IIIa)化合物或其盐的放射性标记的共轭物的用途，用于制备放射性药物，其在体内成像方法中使用，适合于PET，优选用于与血管生成相关的疾病或病症的成像；包括将所述放射性药物对人或动物体给药和产生至少部分所述身体成像。

12.一种用于与血管生成相关的疾病或病症的体内诊断或成像的方法，包括将放射性药物对所述身体给药，例如进入血管系统，并产生至少部分所述身体的成像，在其中所述放射性药物使用PET分配，其中所述放射性药物包含权利要求6-8任一项所定义的式(III)或(IIIa)化合物或其盐。

13.一种监控使用药物对人或动物体治疗的效果的方法，所述药物用于与癌相关的症状斗争，优选血管生成，所述方法包含将权利要求6-8任一项所定义的式(III)或(IIIa)化合物或其盐对所述身体给药，并且测定由细胞受体对所述化合物的吸收，所述给药和检测任选但优选重复进行。