[发明专利]苯并咪唑衍生物以及它们作为大麻素受体配体I的用途

权利要求书

1.式I化合物、其药学可接受的盐、非对映异构体、对映异构体或其混合物：

其中

R¹和R²独立地选自-H、羟基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和羟基-C_1-4烷基；以及

R³、R⁴和R⁵独立地选自氟和甲基。

2.权利要求1的化合物、其药学可接受的盐、非对映异构体、对映异构体或其混合物，其中

R¹和R²独立地选自-H、羟基、甲基、乙基、2-羟基乙基、甲氧基和叔丁基，并且R¹和R²是不同的基团；以及

R³、R⁴和R⁵独立地选自氟和甲基。

3.权利要求1的化合物、其药学可接受的盐、非对映异构体、对映异构体或其混合物，其中

R¹和R²独立地选自-H、羟基、甲基、乙基、2-羟基乙基、甲氧基和叔丁基，并且R¹和R²是不同的基团；以及

R³、R⁴和R⁵独立地选自氟和甲基，并且R³、R⁴和R⁵是相同的。

4.权利要求1的化合物、其药学可接受的盐、非对映异构体、对映异构体或其混合物，其中

R¹和R²独立地选自-H、羟基、甲基、乙基、2-羟基乙基、甲氧基和叔丁基，并且R¹和R²不同时是-H；以及

R³、R⁴和R⁵独立地选自氟和甲基。

5.化合物，选自：

及其药学可接受的盐。

6.式I化合物、其药学可接受的盐、非对映异构体、对映异构体或其混合物：

其中

R¹和R²独立地选自-H、羟基、C_1-4烷基、C_3-6环烷基、C_1-4烷氧基和羟基-C_1-4烷基；以及

R³、R⁴和R⁵独立地选自氟和甲基。

7.权利要求1-6中任一项的式I化合物、其药学可接受的盐、非对映异构体、对映异构体或它们的混合物，其用作药物。

8.权利要求1-6中任一项的化合物在制备用于治疗疼痛的药物中的用途。

9.权利要求1-6中任一项的化合物在制备用于治疗焦虑症的药物中的用途。

10.权利要求1-6中任一项的化合物在制备用于治疗癌症、多发性硬化症、帕金森病、亨廷顿舞蹈病、阿尔茨海默病、胃肠道疾病和心血管疾病的药物中的用途。

11.一种药物组合物，其包括权利要求1-6中任一项的化合物和药学可接受的载体。

12.治疗温血动物中疼痛的方法，包括对需要这种治疗的所述动物给药治疗有效量的权利要求1-6中任一项的化合物。

13.制备式I化合物的方法，包括：

使式II化合物与式III化合物反应，

其中

R¹和R²独立地选自-H、羟基、C_1-4烷基、C_3-6环烷基、C_1-4烷氧基和羟基-C_1-4烷基；以及

R³、R⁴和R⁵独立地选自氟和甲基。

14.制备式I化合物的方法，包括：

使式IV化合物与三光气和胺R₁(R₂)NH反应，

其中

R¹和R²独立地选自-H、羟基、C_1-4烷基、C_3-6环烷基、C_1-4烷氧基和羟基-C_1-4烷基；以及

R³、R⁴和R⁵独立地选自氟和甲基。