[发明专利]富含立体异构体的3-氨基羰基双环庚烯嘧啶二胺化合物及其用途无效
申请号: | 200580037119.5 | 申请日: | 2005-11-15 |
公开(公告)号: | CN101171012A | 公开(公告)日: | 2008-04-30 |
发明(设计)人: | A·阿加德;R·辛格;H·李 | 申请(专利权)人: | 里格尔药品股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506;A61K31/4353 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 沙捷;彭益群 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 富含 立体 异构体 氨基 羰基 庚烯 嘧啶 化合物 及其 用途 | ||
1.一种根据结构式(I)的化合物:
包括该化合物的前体药物、盐、水合物、溶剂化物和N-氧化物,其富含结构式(Ia)的相应非对映异构体:
(1R,2R,3S,4S)
其中:
每一个R1均独立地选自氢、低级烃基、-(CH2)n-OH、-ORa、-O(CH2)n-Ra、-O(CH2)n-Rb、-C(O)ORa、卤素、-CF3和-OCF3;
每一个R2均独立地选自氢、低级烃基、-ORa、-O(CH2)n-Ra、-O(CH2)n-Rb、-NHC(O)Ra、卤素、-CF3、-OCF3、和
每一个R3均独立地选自氢、低级烃基、-(CH2)n-OH、-ORa、-O(CH2)n-Ra、-O(CH2)n-Rb、卤素、-CF3、-OCF3、和
每一个R4均独立地选自氢、低级烃基、芳基烃基、-ORa、-NRcRc、-C(O)Ra、-C(O)ORa和-C(O)NRcRc;
R5是氢、卤素、氟、-CN、-NO2、CO2Ra或-CF3;
每一个n均独立地为1至3的整数;
每一个Ra均独立地选自氢、低级烃基和低级环烃基;
每一个Rb均独立地选自-ORa、-CF3、-OCF3、-NRcRc、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRcRc和-C(O)NRaRd;
每一个Rc均独立地选自氢和低级烃基,或者两个Rc取代基可以与其所连接的氮原子一起形成5-7元饱和环,该环任选地包括1-2个另外选自O、NRa、NRa-C(O)Ra、NRa-C(O)ORa和NRa-C(O)NRa的杂原子基团;并且
每一个Rd均独立地为低级单羟基烃基或低级二羟基烃基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中根据结构式(I)所述的化合物是(2-外-3-外)顺式外消旋体。
3.根据权利要求1所述的化合物,其含有大约60%或更多的结构式(Ia)的非对映异构体。
4.根据权利要求1所述的化合物,其含有大约90%或更多的结构式(Ia)的非对映异构体。
5.根据权利要求1所述的化合物,其含有大约99%或更多的结构式(Ia)的非对映异构体。
6.根据权利要求1-5中任何一项所述的化合物,其中R5是氟。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中R1是氢;R2是或R3不是或
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