[发明专利]富含立体异构体的3－氨基羰基双环庚烯嘧啶二胺化合物及其用途

权利要求书

1.一种根据结构式(I)的化合物：

包括该化合物的前体药物、盐、水合物、溶剂化物和N-氧化物，其富含结构式(Ia)的相应非对映异构体：

(1R，2R，3S，4S)

其中：

每一个R¹均独立地选自氢、低级烃基、-(CH₂)_n-OH、-OR^a、-O(CH₂)_n-R^a、-O(CH₂)_n-R^b、-C(O)OR^a、卤素、-CF₃和-OCF₃；

每一个R²均独立地选自氢、低级烃基、-OR^a、-O(CH₂)_n-R^a、-O(CH₂)_n-R^b、-NHC(O)R^a、卤素、-CF₃、-OCF₃、和

每一个R³均独立地选自氢、低级烃基、-(CH₂)_n-OH、-OR^a、-O(CH₂)_n-R^a、-O(CH₂)_n-R^b、卤素、-CF₃、-OCF₃、和

每一个R⁴均独立地选自氢、低级烃基、芳基烃基、-OR^a、-NR^cR^c、-C(O)R^a、-C(O)OR^a和-C(O)NR^cR^c；

R⁵是氢、卤素、氟、-CN、-NO₂、CO₂R^a或-CF₃；

每一个n均独立地为1至3的整数；

每一个R^a均独立地选自氢、低级烃基和低级环烃基；

每一个R^b均独立地选自-OR^a、-CF₃、-OCF₃、-NR^cR^c、-C(O)R^a、-C(O)OR^a、-C(O)NR^cR^c和-C(O)NR^aR^d；

每一个R^c均独立地选自氢和低级烃基，或者两个R^c取代基可以与其所连接的氮原子一起形成5-7元饱和环，该环任选地包括1-2个另外选自O、NR^a、NR^a-C(O)R^a、NR^a-C(O)OR^a和NR^a-C(O)NR^a的杂原子基团；并且

每一个R^d均独立地为低级单羟基烃基或低级二羟基烃基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中根据结构式(I)所述的化合物是(2-外-3-外)顺式外消旋体。

3.根据权利要求1所述的化合物，其含有大约60％或更多的结构式(Ia)的非对映异构体。

4.根据权利要求1所述的化合物，其含有大约90％或更多的结构式(Ia)的非对映异构体。

5.根据权利要求1所述的化合物，其含有大约99％或更多的结构式(Ia)的非对映异构体。

6.根据权利要求1-5中任何一项所述的化合物，其中R⁵是氟。

7.根据权利要求6所述的化合物，其中R¹是氢；R²是或R³不是或