[发明专利]作为糖皮质激素受体调节剂用于治疗炎性疾病的新磺酰胺衍生物无效
申请号: | 200580037505.4 | 申请日: | 2005-10-26 |
公开(公告)号: | CN101052627A | 公开(公告)日: | 2007-10-10 |
发明(设计)人: | 哈肯·布莱德;克里斯特·亨里克森;维杰库马·赫利卡尔;马蒂·莱皮斯托 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D261/08 | 分类号: | C07D261/08;A61K31/381;A61K31/42;A61K31/4402;A61K31/4436;A61K31/4439;A61P29/00;C07D213/42;C07D333/20;C07D401/12;C07D409/12 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 糖皮质激素 受体 调节剂 用于 治疗 性疾病 新磺酰胺 衍生物 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R3为任选地被U、X、Y和Z取代的苯基;或全部任选地被X、Y和Z取代的噻吩基、呋喃基或吡唑基;
L3为键或CH2;
U、X、Y和Z独立地为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4氟代烷基、C1-4氟代烷氧基、苯基(任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、吡啶基(任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、吡唑基(任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、苄氧基(任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、苯氧基(任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、吡啶氧基(任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、硝基、氰基、S(O)2NH2、C(O)(C1-4烷基)、C(O)NH2、NHC(O)(C1-4烷基)或NR4R5;或X和Y结合形成稠合苯环或吡啶环;
R4和R5独立地为氢、C1-4烷基或C3-7环烷基;
R1为氢或C1-4烷基;
W为苯基、异_唑基或吡唑基,环己基环,或苊环体系;
W任选地被卤素或C1-4烷基取代;
L1为键或CH2;
L2为键、O、NH、(CH2)n或CH2NH;
n为1或2;
R2为环己基、苯基、亚甲基二氧苯基、噻吩基、吡唑基、噻唑基、异_唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、二氢吲哚基、二氢吲哚满基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并_唑基、苯并噻唑基、喹啉基、四氢喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、酞嗪基、[1,8]-二氮杂萘基、[1,6]-二氮杂萘基、喹啉-2(1H)-酮基、异喹啉-1(2H)-酮基、酞嗪-1(2H)-酮基、1H-吲唑基、1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮基、异二氢吲哚-1-酮基、3,4-二氢-1H-异色烯-1-酮基、1H-异色烯-1-酮基,或苊环体系;
R2任选地被卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4氟代烷基、C1-4氟代烷氧基、硝基、氰基、OH、C(O)2H、C(O)2(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、苄氧基、咪唑基、C(O)(C1-4烷基)、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NHC(O)(C1-4烷基)或NR6R7取代;
R6和R7独立地为氢、C1-4烷基或C3-7环烷基。
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