[发明专利]制备吲唑化合物的方法无效
| 申请号： | 200580037590.4 | 申请日： | 2005-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN101052633A | 公开（公告）日： | 2007-10-10 |
| 发明（设计）人： | B·L·埃瓦尼奇;E·J·弗拉海福;A·J·卡斯帕里安;M·B·米切尔;M·D·佩里;S·A·欧尼尔－斯拉维克;N·W·萨驰;J·E·萨恩兹;石兵;N·S·斯坦科维克;J·K·斯里兰伽姆;田清平;于澍 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D231/56;A61K31/416;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐晓峰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 化合物 方法 | ||
1.一种制备式1-a化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物的方法，
该方法包含令式2-a化合物与式6化合物反应
以形成该式1-a化合物。
2.如权利要求第1项的方法，其中该反应是于含有Pd或Cu作为催化剂的条件下进行。
3.如权利要求第2项的方法，其中该催化剂为Pd(OAc)2且反应条件进一步地包括能与该Pd催化剂络合的P(o-Tol)3作为配体。
4.如权利要求第3项的方法，其中该反应条件进一步地包括以质子海绵为碱，LiBr为添加剂及N-甲基-2-吡咯烷酮为溶剂，且该反应是在温度100到120℃下进行。
5.一种式2a化合物，
或其药学可接受的盐或溶剂化物。
6.一种制备式2-a化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物的方法，
该方法包括令式12化合物
与I2反应以形成该式2-a化合物。
7.如权利要求第6项的方法，其中该反应是在含有碱及溶剂的条件下进行。
8.如权利要求第7项的方法，其中该碱为KOH且该溶剂为N-甲基-2-吡咯烷酮。
9.一种式12化合物，
或其药学可接受的盐或溶剂化物。
10.一种制备式12化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物的方法，
该方法包括令式3-a化合物与式5-a化合物反应
以形成该式12化合物。
11.如权利要求第10项的方法，其中该反应是于含有Pd或Cu作为催化剂的条件下进行。
12.如权利要求第11项的方法，其中该催化剂为Pd2(dba)3且反应条件进一步地包括能与该Pd催化剂络合的杉特膦(Xantphos)作为配体。
13.如权利要求第12项的方法，其中该反应条件进一步地包括以CsOH为碱，以二甲基乙酰胺或N-甲基-2-吡咯烷酮为溶剂，且该反应是在温度70到90℃下进行。
14.一种减少有机相内钯含量的方法，该方法包括令该有机相与1，2-二氨基丙烷及DIPHOS接触，以得到钯含量低于该有机相与1，2-二氨基丙烷及DIPHOS接触以前的钯含量的有机相。
15.如权利要求第14项的方法，其中该有机相包含式1-a化合物及钯。
16.如权利要求第15项的方法，其中该有机相与1，2-二氨基丙烷及DIPHOS接触以后，该方法进一步地还包括以下步骤：
a)令所得溶液与选自甲醇及四氢呋喃的溶剂接触；及
b)从有机相中分离出固体物质。
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