[发明专利]阿片中间体及其合成方法无效
| 申请号： | 200580037685.6 | 申请日： | 2005-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN101052622A | 公开（公告）日： | 2007-10-10 |
| 发明（设计）人： | 王先棋;法兰克.W.莫泽;加里.L.坎特雷尔;丹尼尔.P.马格帕兰加兰 | 申请（专利权）人： | 马林克罗特公司 |
| 主分类号： | C07D217/20 | 分类号： | C07D217/20;C07D221/28;C07C233/01 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张元平;赵仁临 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿片 中间体 及其 合成 方法 | ||
1.阿片中间体的合成方法，该方法包括：
a)将式1化合物
其中X为F或Cl；
与选自磺酰卤和卤化磷的至少一种卤化物反应形成式2化合物：
其中X为F或Cl；X1为Cl或Br；并且当使用磺酰卤时Y为SO，当使用卤化磷时Y为P；
b)将式2化合物与式3化合物在至少一种碱存在下反应
其中R’为烷基、芳基或酰基，形成式4化合物；
其中X为F或Cl；并且R’为烷基、芳基或酰基，
c)将式4化合物与至少一种磷酰卤反应然后水解形成式5化合物；
其中X为F或Cl；并且R’为烷基、芳基或酰基，
d)将式5化合物作为游离亚胺或亚胺盐与至少一种还原剂反应，形成式6化合物；
其中X为F或Cl；并且R’为烷基、芳基或酰基，
e)选择性地还原式6化合物形成式7化合物；
其中X为F或Cl；并且R’为烷基、芳基或酰基，
f)将式7化合物与至少一种甲酸酯反应形成式8化合物；
其中X为F或Cl；并且R’为H、烷基、芳基或酰基，并且R选自甲酰基、COR”、CONHR”、COOR”、Bn(苄基)、烷基(甲基)和磺酰胺SO2CH2COPh；
g)式8化合物水解形成式9化合物；
其中X为F或Cl；并且R选自H、烷基、芳基、酰基、甲酰基、COR”、CONHR”、COOR”、Bn(苄基)、烷基(甲基)、以及磺酰胺SO2CH2COPh；以及
h)在至少一种强酸中以Grewe环化的条件将式9化合物转化形成阿片中间体式10化合物。
其中X为F或Cl并且R选自H、烷基、芳基、酰基、甲酰基、COR”、CONHR”、COOR”、Bn(苄基)、烷基(甲基)，和磺酰胺SO2CH2COPh。
2.阿片中间体的合成方法，该方法包括：
a)将式1化合物
其中X为F或Cl；
与选自磺酰卤和卤化磷的至少一种卤化物反应形成式2化合物：
其中X为F或Cl；X1为Cl和Br；并且其中当卤化物为磺酰卤时Y为SO，卤化物为卤化磷时Y为F；
b)将式2化合物与式3化合物在至少一种碱存在下反应
其中R’为烷基、芳基或酰基，形成式4化合物；
其中X为F或Cl；并且R’为烷基、芳基或酰基。
3.权利要求2的方法，其中卤化物选自SOCl2、SOBr2、PCl3、PCl5和其混合物。
4.阿片中间体的合成方法，该方法包括：
将式4化合物与至少一种磷酰卤反应然后水解形成式5化合物，
其中X为F或Cl；并且R’为烷基、芳基或酰基；
其中X为F或Cl；并且R’为烷基、芳基或酰基。
5.权利要求4的方法，其中磷酰卤选自POCl3、POBr3和其混合物。
6.权利要求5的方法，其中式4与POCl3反应。
7.权利要求6的方法，其中反应温度保持在约50℃。
8.阿片中间体的合成方法，该方法包括：
将式5化合物与至少一种还原剂反应形成式6化合物；
其中X为F或Cl；并且R’为烷基、芳基或酰基，
其中X为F或Cl；并且R’为烷基、芳基或酰基。
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