[发明专利]用作蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物无效

专利信息
申请号: 200580038332.8 申请日: 2005-11-07
公开(公告)号: CN101056632A 公开(公告)日: 2007-10-17
发明(设计)人: Y·万;Y·米;范毅;成岱;刘异;N·S·格雷;P·A·阿尔博格 申请(专利权)人: IRM责任有限公司
主分类号: A61K31/4178 分类号: A61K31/4178;C07D403/14
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 百慕大群岛(*** 国省代码: 百慕大群岛;BM
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摘要:
搜索关键词: 用作 蛋白激酶 抑制剂 化合物 组合
【权利要求书】:

1.式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物和异构体:

其中:

U、V和W独立地选自CH;

Q选自NR5、NNR5、NO和CR5;其中R5选自氢和C1-6烷基;

L1选自-NR5C(O)-、-NR5C(O)NR5-、-C(O)NR5-、-NR5-和C5-C10杂芳 基;其中R5选自氢和C1-6烷基;

L2选自-O-、-NR5C(O)-、-NR5C(O)NR5-、-C(O)NR5-和-NR5-;其中R5选自氢和C1-6烷基;

n选自0和1;

m选自0、1、2、3和4;

R1选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基;其中 R1的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选地被一至三个独立地选自 卤素、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、 卤素取代的C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基的基团所取代;其中任何烷基基 团的亚甲基可任选地被氧替换;

其中R1的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基取代基可任选地被一 至三个独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、卤素取 代的C1-6烷氧基和羟基取代的C1-6烷基的基团所取代;

R2选自卤素、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代 的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基;其中R2的任何芳 基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选地被一至三个独立地选自卤素、氨基、 硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基和卤素取代的 C1-6烷氧基的基团所取代;

R3选自氢和C1-6烷基;且

R4选自氢、-XR6、-XNR5XR6、-XOXR6和-XNR5XNR5R6;其中各X 独立地选自键和C1-4亚烷基;其中X的任何亚烷基可任选地被羟基取代; R5选自氢和C1-6烷基;R6选自吡咯基、咪唑基、吲哚基、呋喃基、苯基、 噻唑基、吡啶基和环戊基;其中R6的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷 基可任选地被1至3个独立地选自C1-6烷基、羟基、氰基、-NR5S(O)0-2R5、 -S(O)0-2NR5R5、-NR5S(O)0-2NR5R5、-C(O)NR5XNR5R5、-XNR5XNR5R5、 -C(O)R7、-C(O)NR5XOR5、-C(O)NR5R5、-C(O)NR5R7、-C(O)NR5XR7和 -XC(O)OR5的基团所取代;其中各X独立地选自键和C1-4亚烷基;其中X 的任何亚烷基可任选地用羟基取代;其中各R5独立地选自氢和C1-6烷基; 且R7选自C5-10杂芳基-C0-4烷基和C3-10杂环烷基-C0-4烷基;其中R7的任 何杂芳基或杂环烷基任选地被选自二乙基氨基-乙基、二甲基-氨基、氨基、 C1-6烷基、嘧啶基、吡嗪基、卤素取代的C1-6烷基和-C(O)OR5的基团取代。

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