[发明专利]用于合成2－[18F]氟－2－脱氧－D－葡萄糖的氟化方法

权利要求书

1.一种制备保护的氟化葡萄糖衍生物的方法，所述方法包括使 四乙酰基甘露糖衍生物与氟化物反应，其特征在于所述反应在含有其 量大于1000ppm且小于50,000ppm的水的溶剂中进行。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述保护的氟化葡萄糖衍 生物是2-氟-1，3，4，6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖且所述四乙酰基甘露 糖衍生物是1，3，4，6-四-O-乙酰基-2-三氟甲磺酰基-β-D-吡喃甘露 糖。

3.根据权利要求1的方法，其中所述溶剂选自乙腈、二甲基甲 酰胺、二甲亚砜、四氢呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷、环丁砜、 和N-甲基吡咯烷酮。

4.根据权利要求3所述的方法，其中所述溶剂是乙腈。

5.根据权利要求1-4中任意一项所述的方法，其中所述溶剂的 含水量为1000至15,000ppm。

6.根据权利要求5所述的方法，其中所述溶剂的含水量为2000 至7000ppm。

7.根据权利要求5所述的方法，其中所述溶剂的含水量为3000 ppm至6000ppm。

8.根据权利要求1-4中任意一项所述的方法，所述方法在溶液 相中进行。

9.根据权利要求1-4中任意一项所述的方法，所述方法是自动 的。

10.根据权利要求1-4中任意一项所述的方法，其中所述氟化物 是抗衡离子为钾的离子氟化物，并且相转移催化剂是 4，7，13，16，21，24-六氧杂-1，10-二氮杂双环-[8，8，8]-二十六烷。

11.根据权利要求1-4中任意一项所述的方法，用于制备放射性 同位素氟化糖衍生物。

12.根据权利要求11所述的方法，其中所述放射性同位素氟化 糖衍生物是[¹⁸F]-标记的糖衍生物。

13.根据权利要求12所述的方法，其中所述[¹⁸F]-标记的糖衍生 物是[¹⁸F]-pFDG。

14.根据权利要求1-4中任意一项所述的方法，其进一步包括任 意顺序的以下一个和多个额外步骤：

i.从溶液中除去过量的氟化物；

ii.对保护的氟化糖衍生物进行脱保护，得到脱保护的氟化糖衍 生物；

iii.除去有机溶剂；和

iv.将所述脱保护的氟化糖衍生物配制在水溶液中。