[发明专利]4,5－二氢－吡唑并[3,4－c]吡啶－2－酮的有效合成

权利要求书

1.一种用于制备下式IIIa化合物的方法：

该方法包括：

(a)在第一种碱存在下，使下式I化合物与下式II化合物接触，生成下式III化合物：

(b)使上式III化合物与R^1b-金属试剂接触，生成式IIIa化合物，

其中：

Z选自Cl、Br、I、OSO₂CF₃、OSO₂Me、OSO₂Ph和OSO₂Ph-p-Me；

D环选自苯基、2-氟苯基、3-氯苯基和4-甲氧基苯基；

R^1a选自CH₃、CH₂CH₃和CH₂CH₂CH₃；

R^1b为C_1-6烷基；

R选自Cl、Br、I、C_1-6烷氧基和NR¹R²；

R¹和R²独立选自C_1-6烷基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基和苄基；

或者，NR¹R²为由碳原子、氮原子和0-1个氧原子组成的3-8元环；

A环，除外B之外，还被0-1个R⁴取代；

B选自F、Cl、Br、I、OSO₂CF₃、OSO₂Ph-p-Me和2-氧代-吡啶基；和

R⁴选自H、OH、OCH₃、OCH₂CH₃、OCH₂CH₂CH₃、OCH(CH₃)₂、F、Cl、Br、I、CH₃、CH₂CH₃、CH₂CH₂CH₃、CH(CH₃)₂、CH₂CH₂CH₂CH₃、CH₂CH(CH₃)₂、CH(CH₃)CH₂CH₃、CH(CH₃)₃、-CN和CF₃。

2.权利要求1的方法，其中：

Z选自Cl、Br和I；

D环选自3-氯苯基和4-甲氧基苯基；

R^1a选自CH₃、CH₂CH₃和CH₂CH₂CH₃；

R^1b选自CH₃和CH₂CH₃；

R选自Cl、Br、I和NR¹R²；

NR¹R²选自吗啉代、吡咯烷-1-基和哌啶子基；

A环，除外B之外，还被0-1个R⁴取代；和

R⁴选自H和F。

3.权利要求2的方法，其中：

Z为Cl；

D环为4-甲氧基苯基；

R^1a为CH₃；

R^1b为CH₃；

R为吗啉代；和

A环是仅被B取代。

4.权利要求1的方法，其中：在反应(a)中，使式I化合物与式II化合物接触，然后加入第一种碱。

5.权利要求1的方法，其中：在反应(a)中，第一种碱为取代的胺碱。