[发明专利]在酮酸存在下的酶促反应有效
| 申请号： | 200580040163.1 | 申请日： | 2005-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN101065493A | 公开（公告）日： | 2007-10-31 |
| 发明（设计）人： | A·P·康萨尔沃;N·M·梅塔;W·斯特恩;J·P·吉利甘 | 申请（专利权）人： | 尤尼基因实验室公司 |
| 主分类号： | C12P13/02 | 分类号： | C12P13/02;C12P21/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 权陆军;李连涛 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酮酸存 在下 反应 | ||
1.用于体外生产酰胺化产物的方法，所述方法包括在(A)肽基 甘氨酸α-酰胺化单加氧酶和(B)反应增强化合物的存在下，使具 有游离酸形式且附着至羰基的甘氨酸残基的前体反应，其中，所述的 反应增强化合物选自丙酮酸乙酯、丙酮酸或其盐、丙酮酸甲酯、苯甲 酰甲酸或其盐、2-丁酮酸或其盐、3-甲基-2-氧代丁酸或其盐和 2-酮戊二酸或其盐。
2.权利要求1的方法，其中所述反应增强化合物选自丙酮酸或 其盐。
3.权利要求2的方法，其中所述反应增强化合物是丙酮酸钠。
4.用于体外生产酰胺化产物的方法，所述方法包括：
(A)通过在(i)肽基甘氨酸α-羟基化单加氧酶和(ii)反应增 强化合物的存在下，使具有游离酸形式且附着至羰基的甘氨酸残基的 前体反应形成羟基化中间体，其中，所述的反应增强化合物选自丙酮酸 乙酯、丙酮酸或其盐、丙酮酸甲酯、苯甲酰甲酸或其盐、2-丁酮酸或其 盐、3-甲基-2-氧代丁酸或其盐和2-酮戊二酸或其盐；和
(B)同时或随后使所述中间体与路易斯碱或肽基α-羟甘氨酸α -酰胺化裂合酶反应。
5.权利要求4的方法，其中所述反应增强化合物选自丙酮酸或 其盐。
6.权利要求5的方法，其中所述反应增强化合物是丙酮酸钠。
7.权利要求1的方法，其中所述产物是非天然酰胺化的肽。
8.权利要求4的方法，其中所述产物是非天然酰胺化的肽。
9.权利要求1的方法，其中所述产物是酰胺化的肽，其中所述 的肽在非天然酰胺化的位置处酰胺化。
10.权利要求4的方法，其中所述产物是酰胺化的肽，其中所述 肽在非天然酰胺化的位置处酰胺化。
11.用于增强肽药物试剂的生物利用率的方法，其中所述试剂在 非天然酰胺化的位置处酰胺化，所述非天然酰胺化通过如下步骤完 成，使具有游离酸形式的甘氨酸残基的前体在(A)肽基甘氨酸α- 酰胺化单加氧酶和(B)反应增强化合物的存在下，在需要酰胺化的 位置处反应，其中，所述的反应增强化合物选自丙酮酸乙酯、丙酮酸或 其盐、丙酮酸甲酯、苯甲酰甲酸或其盐、2-丁酮酸或其盐、3-甲基-2 -氧代丁酸或其盐和2-酮戊二酸或其盐。
12.用于增强肽药物试剂的生物利用率的方法，其中所述试剂在 非天然酰胺化的位置处酰胺化，所述非天然酰胺化通过下列步骤完 成：(A)在(i)肽基甘氨酸α-羟基化单加氧酶和(ii)反应增强化 合物的存在下，使具有游离酸形式且附着至羰基的甘氨酸残基的前体 在需要酰胺化的位置反应，因此形成羟基化中间体，其中，所述的反 应增强化合物选自丙酮酸乙酯、丙酮酸或其盐、丙酮酸甲酯、苯甲酰甲 酸或其盐、2-丁酮酸或其盐、3-甲基-2-氧代丁酸或其盐和2-酮戊 二酸或其盐；和
(B)同时或随后使所述中间体与路易斯碱或肽基α-羟甘氨酸α -酰胺化裂合酶反应。
13.权利要求1的方法，其中所述产物是肽。
14.权利要求4的方法，其中所述产物是肽。
15.用于体外生产α-羟基-甘氨酸的方法，所述方法包括在(i) 肽基甘氨酸α-羟基化单加氧酶和(ii)反应增强化合物的存在下，使 具有游离酸形式且附着至羰基的甘氨酸残基的前体反应，其中，所述 的反应增强化合物选自丙酮酸乙酯、丙酮酸或其盐、丙酮酸甲酯、苯甲 酰甲酸或其盐、2-丁酮酸或其盐、3-甲基-2-氧代丁酸或其盐和2- 酮戊二酸或其盐。
16.权利要求15的方法，其中所述反应增强化合物选自丙酮酸 或其盐。
17.权利要求16的方法，其中所述反应增强化合物是丙酮酸钠。
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