[发明专利]特定溶剂体系中的Pd催化的C-N偶联方法无效
申请号: | 200580040263.4 | 申请日: | 2005-11-23 |
公开(公告)号: | CN101466715A | 公开(公告)日: | 2009-06-24 |
发明(设计)人: | B·施伦默;U·肖尔茨;I·史密斯 | 申请(专利权)人: | UCB医药有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张 敏 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 特定 溶剂 体系 中的 pd 催化 方法 | ||
1.制备通式(I)化合物的方法
其中
X 是O、S、NH或CH2,
Y 是O或S,
Z 是N或CH,
R1、R3、R4各自独立地是H,任选被取代的C1-C18-烷基,任选被取代 的C1-C18-烷氧基,任选被取代的C4-C24-芳基,任选被取代的C5-C18-芳烷基, 卤素,任选被取代的C1-C18-烷基羰基,任选被取代的C4-C24-芳基羰基, -COOR7,拟卤素,OH,NO2,CORx,其中Rx是OH、ORy、NRyRz、或NHet,其 中Ry和Rz各自独立地是任选被取代的C1-C18-烷基,任选被取代的C4-C24- 芳基或任选被取代的C5-C18-芳烷基,以及NHet是通过氮原子与基团CO 相连的任选被取代的4-至6-元杂环烷基,
R5 是H,任选被取代的C1-C18-烷基,任选被取代的C4-C24-芳基,或 任选被取代的C5-C18-芳烷基,
R7 是任选被取代的芳氧芳基、烷酰氧烷基或芳酰氧烷基,
R 各自独立地是H,任选被取代的C1-C18-烷基、优选C1-C6-烷基, 任选被取代的C1-C18-烷氧基、优选C1-C6-烷氧基,任选被取代的C4-C24-芳 基、优选C6-C24-芳基,任选被取代的C5-C18-芳烷基,卤素、优选氟,拟卤 素,OH,NO2或者CORx,其中Rx是OH、ORy或NRyRz,其中Ry和Rz各自独立 地是任选被取代的C1-C18-烷基、优选C1-C6-烷基,任选被取代的C4-C24-芳 基、优选C6-C24-芳基、或任选被取代的C5-C18-芳烷基,
B 是CH或N,以及
n 是0或整数1-5,
所述方法通过将通式(II)化合物
其中
A是卤素或-OR6,其中R6是任选被取代的C1-C18-烷基磺酰基或任选被 取代的C4-C24-芳基磺酰基,
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